| CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ಒಂದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು MerTK-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಅದು ಜೀವಕೋಶ-ಆಧಾರಿತ ELISA ದಲ್ಲಿ ಉಪ-ಮೈಕ್ರೋಮೋಲಾರ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, MerTK ಪ್ರೊಟೀನ್‌ನ ಎಕ್ಸ್-ರೇ ರಚನೆಯನ್ನು 11 ನೊಂದಿಗೆ ಸಂಕೀರ್ಣದಲ್ಲಿ ಈ ಮ್ಯಾಕ್ರೋಸೈಕಲ್‌ಗಳು MerTK ATP ಪಾಕೆಟ್‌ನಲ್ಲಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತವೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲು ಪರಿಹರಿಸಲಾಗಿದೆ. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM ತೋರಿಸಿದೆ; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ಪ್ಯಾನ್-ಟ್ಯಾಮ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು tam ig1 ectodomain ಮತ್ತು gas6 lg ಡೊಮೇನ್ ನಡುವಿನ ಇಂಟರ್ಫೇಸ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಆಕ್ಸಲ್ ವರದಿಗಾರ ಕೋಶ ರೇಖೆಗಳು ಮತ್ತು ಸ್ಥಳೀಯ ಟ್ಯಾಮ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶ ರೇಖೆಗಳನ್ನು ಸಮರ್ಥವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | ನಿಂಗೆಟಿನಿಬ್-ಟೋಸಿಲೇಟ್ | CT-053, DE-120 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು VEGF ಮತ್ತು PDGF ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಆರ್ದ್ರ ವಯಸ್ಸಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಮ್ಯಾಕ್ಯುಲರ್ ಡಿಜೆನರೇಶನ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿದೆ. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿಕಾನ್ಸರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಆಕ್ಸಲ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. SGI-7079 ಬಾಹ್ಯ ಗ್ಯಾಸ್6 ಲಿಗಂಡ್‌ನ ಉಪಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿ ಆಕ್ಸಲ್ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. SGI-7079 ಡೋಸ್ ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. EGFR ಪ್ರತಿರೋಧಕ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಜಯಿಸಲು ಆಕ್ಸಲ್ ಸಂಭಾವ್ಯ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಗುರಿಯಾಗಿದೆ. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ಒಂದು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಆಗಿದ್ದು ಅದು ಸುಮೊಯ್ಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. 2-D08 ಆಂಟಿ-ಆಗ್ರೆಗೇಟರಿ ಮತ್ತು ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ |
| CPD100740 | ಡುಬರ್ಮಾಟಿನಿಬ್ | ಡುಬರ್ಮಾಟಿನಿಬ್, TP-0903 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ AXL ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. TP-0903 ನ್ಯಾನೊಮೊಲಾರ್ ಶ್ರೇಣಿಗಳ LD50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ CLL B ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಬೃಹತ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. BTK ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ TP-0903 ಸಂಯೋಜನೆಯು CLL B-ಸೆಲ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ AXL ಅತಿಯಾದ ಒತ್ತಡವು ಹಲವಾರು ಟ್ಯೂಮರ್ ಪ್ರಕಾರಗಳಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ಮರುಕಳಿಸುವ ವಿಷಯವಾಗಿದೆ, ಅದು ವಿವಿಧ ಏಜೆಂಟ್‌ಗಳಿಗೆ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಪಡೆದುಕೊಂಡಿದೆ. TP-0903 ನೊಂದಿಗೆ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಅನೇಕ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಮೆಸೆಂಕಿಮಲ್ ಫಿನೋಟೈಪ್ ಅನ್ನು ಹಿಮ್ಮುಖಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಇತರ ಉದ್ದೇಶಿತ ಏಜೆಂಟ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಸಂವೇದನಾಶೀಲಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. TP-0903 ನ ಆಡಳಿತವು ಒಂದೇ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿ ಅಥವಾ BTK ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ CLL ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಬಹುದು. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ MET ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಸಕ್ರಿಯ MET ಗ್ರಾಹಕ ಮತ್ತು ಅದರ ಸಾಂಸ್ಥಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಮ್ಯಟೆಂಟ್‌ಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. NPS-1034, MET ಮತ್ತು HGF-ಸಕ್ರಿಯಗೊಂಡ ವೈಲ್ಡ್-ಟೈಪ್ MET ಯ ವಿವಿಧ ರಚನೆಯ ಸಕ್ರಿಯ ರೂಪಾಂತರಿತ ರೂಪಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. NPS-1034 ಸಕ್ರಿಯ MET ಅನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಆಂಜಿಯೋಜೆನಿಕ್ ಮತ್ತು ಪರ-ಅಪೊಪ್ಟೋಟಿಕ್ ಕ್ರಿಯೆಗಳ ಮೂಲಕ ಮೌಸ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಅಂತಹ ಕೋಶಗಳಿಂದ ರೂಪುಗೊಂಡ ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ಹಿಂಜರಿತವನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ. NPS-1034 ಸೀರಮ್‌ನ ಉಪಸ್ಥಿತಿ ಅಥವಾ ಅನುಪಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿ MET ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ HGF-ಪ್ರಚೋದಿತ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಸಹ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ, NPS-1034 MET ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳಾದ SU11274, NVP-BVU972, ಮತ್ತು PHA665752 ಗೆ ನಿರೋಧಕವಾಗಿರುವ ಮೂರು MET ರೂಪಾಂತರಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100738 | ಗ್ಲೆಸಾಟಿನಿಬ್ | ಗ್ಲೆಸಾಟಿನಿಬ್, MGCD-265 ಎಂದೂ ಸಹ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯವಿರುತ್ತದೆ, ಸಣ್ಣ-ಅಣುಗಳು, ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಮಲ್ಟಿಟಾರ್ಗೆಟೆಡ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. MGCD265 ಸಿ-ಮೆಟ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (ಹೆಪಟೊಸೈಟ್ ಗ್ರೋತ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್) ಸೇರಿದಂತೆ ಹಲವಾರು ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ (RTKs) ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್‌ಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ; ಟೆಕ್/ಟೈ-2 ಗ್ರಾಹಕ; ನಾಳೀಯ ಎಂಡೋಥೀಲಿಯಲ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಗ್ರಾಹಕ (VEGFR) ವಿಧಗಳು 1, 2, ಮತ್ತು 3; ಮತ್ತು ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್-ಉತ್ತೇಜಿಸುವ 1 ಗ್ರಾಹಕ (MST1R ಅಥವಾ RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, RXDX-106 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು AXL ಮತ್ತು c-Met ನ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿರುವ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು 7 nM ಮತ್ತು 12 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಸ್ತನ, ಸಣ್ಣದಲ್ಲದ ಜೀವಕೋಶದ ಶ್ವಾಸಕೋಶ (NSCLC) , ಮತ್ತು ಪ್ಯಾಂಕ್ರಿಯಾಟಿಕ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್. |
| CPD1725 | ಬೆಮ್ಸೆಂಟಿನಿಬ್ | BGB-324, R428 ಅಥವಾ Bemcentinib ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಆಕ್ಸಲ್ ಕೈನೇಸ್‌ನ ಆಯ್ದ ಸಣ್ಣ ಅಣು ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಹರಡುವಿಕೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುವ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ ಮತ್ತು ಮೆಟಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಆಕ್ಸಲ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಪ್ರಗತಿ, ಆಕ್ರಮಣ, ಮೆಟಾಸ್ಟಾಸಿಸ್, ಔಷಧ ಪ್ರತಿರೋಧ ಮತ್ತು ರೋಗಿಗಳ ಮರಣದಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತದೆ. R428 ಕಡಿಮೆ ನ್ಯಾನೊಮೊಲಾರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಆಕ್ಸಲ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಕ್ಟ್ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್, ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಆಕ್ರಮಣ ಮತ್ತು ಪ್ರೊಇನ್‌ಫ್ಲಮೇಟರಿ ಸೈಟೊಕಿನ್ ಉತ್ಪಾದನೆ ಸೇರಿದಂತೆ ಆಕ್ಸಲ್-ಅವಲಂಬಿತ ಘಟನೆಗಳನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD3545 | ಗಿಲ್ಟೆರಿಟಿನಿಬ್ | ASP2215 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ Gilteritinib, ಪ್ರಬಲವಾದ FLT3/AXL ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು AML ವಿರುದ್ಧ ಪ್ರಬಲವಾದ ಆಂಟಿಲ್ಯುಕೆಮಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು FLT3-ITD ಮತ್ತು FLT3-D835 ರೂಪಾಂತರಗಳೊಂದಿಗೆ ತೋರಿಸಿದೆ. ಇನ್ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ, ಪರೀಕ್ಷಿಸಿದ 78 ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳಲ್ಲಿ, ASP2215 FLT3, LTK, ALK ಮತ್ತು AXL ಕೈನೇಸ್‌ಗಳನ್ನು 1 nM ನಲ್ಲಿ 50% ಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ FLT3 ಗಾಗಿ 0.29 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ, ಸರಿಸುಮಾರು 800 ಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಸಿ-ಕೆಐಟಿ, ಇದರ ಪ್ರತಿಬಂಧವು ಮೈಲೋಸಪ್ರೆಶನ್‌ನ ಸಂಭಾವ್ಯ ಅಪಾಯಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ. ASP2215 MV4-11 ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು FLT3-ITD ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದು, 0.92 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK ಮತ್ತು pS6 ನ ಪ್ರತಿಬಂಧದೊಂದಿಗೆ. ASP2215 ಮೂಳೆ ಮಜ್ಜೆಯಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಭಾರವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿತು ಮತ್ತು MV4-11 ಜೀವಕೋಶಗಳೊಂದಿಗೆ ಅಭಿದಮನಿ ಮೂಲಕ ಕಸಿ ಮಾಡಿದ ಇಲಿಗಳ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ದೀರ್ಘಗೊಳಿಸಿತು. ASP2215 AML ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಸಂಭಾವ್ಯ ಬಳಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರಬಹುದು. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 ಪ್ರಬಲವಾದ ಮೆರ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. UNC2281 22 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಸ್ಥಿರ-ಸ್ಥಿತಿಯ ಮೆರ್ ಕೈನೇಸ್ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. UNC2281 ನೊಂದಿಗಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು EGFR ನ ಬಾಹ್ಯಕೋಶೀಯ ಡೊಮೇನ್‌ಗೆ ಬೆಸೆಯಲಾದ ಮೆರ್‌ನ ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಡೊಮೇನ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಚಿಮೆರಿಕ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್‌ನ EGF-ಮಧ್ಯಸ್ಥ ಪ್ರಚೋದನೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸಲು ಸಾಕಾಗುತ್ತದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, UNC2881 ಕಾಲಜನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಸಮರ್ಥವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಈ ವರ್ಗದ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು ರೋಗಶಾಸ್ತ್ರೀಯ ಥ್ರಂಬೋಸಿಸ್ನ ತಡೆಗಟ್ಟುವಿಕೆ ಮತ್ತು/ಅಥವಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಉಪಯುಕ್ತತೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರಬಹುದು ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಮೆರ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಲೈವ್ ಕೋಶಗಳಿಗೆ ಅನ್ವಯಿಸಿದಾಗ, UNC2250 9.8 nM ನ IC50 ಜೊತೆಗೆ ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಮೆರ್‌ನ ಸ್ಥಿರ-ಸ್ಥಿತಿಯ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಚಿಮೆರಿಕ್ EGFR-Mer ಪ್ರೋಟೀನ್‌ನ ಲಿಗಾಂಡ್-ಪ್ರಚೋದಿತ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸಿತು. UNC2250 ಯೊಂದಿಗಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ರಾಬ್ಡಾಯ್ಡ್ ಮತ್ತು NSCLC ಟ್ಯೂಮರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ವಸಾಹತು-ರೂಪಿಸುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಆಂಟಿಟ್ಯೂಮರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಅನ್ವಯಕ್ಕಾಗಿ UNC2250 ನ ಹೆಚ್ಚಿನ ತನಿಖೆಗೆ ತಾರ್ಕಿಕತೆಯನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತವೆ. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ TAM ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, ಮತ್ತು CDK8 ವಿರುದ್ಧ ಕಡಿಮೆ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. LDC1267 NK ಜೀವಕೋಶಗಳ ಮೇಲೆ ಅವಲಂಬಿತವಾದ ಮ್ಯೂರಿನ್ ಸಸ್ತನಿ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಮತ್ತು ಮೆಲನೋಮ ಮೆಟಾಸ್ಟೇಸ್‌ಗಳನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿದೆ. TAM ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಾದ Tyro3, Axl ಮತ್ತು Mer (ಇದನ್ನು Mertk ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ) Cbl-b ಗಾಗಿ ಸರ್ವತ್ರ ತಲಾಧಾರಗಳಾಗಿ ಗುರುತಿಸಲಾಗಿದೆ. ಹೊಸದಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ ಸಣ್ಣ ಅಣು TAM ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕದೊಂದಿಗೆ ಕಾಡು-ಮಾದರಿಯ NK ಕೋಶಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ನೀಡಿತು, ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಆಂಟಿ-ಮೆಟಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ NK ಕೋಶ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, BMS-817378 ಮತ್ತು ASLAN-002, ಮೆಟ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ, ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ MET ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್‌ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. MET ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ BMS-777607 c-Met ಪ್ರೋಟೀನ್, ಅಥವಾ ಹೆಪಟೊಸೈಟ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಗ್ರಾಹಕ (HGFR) ಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಹೆಪಟೊಸೈಟ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶವನ್ನು (HGF) ಬಂಧಿಸುವುದನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ ಮತ್ತು MET ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಮಾರ್ಗವನ್ನು ಅಡ್ಡಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ; ಈ ಏಜೆಂಟ್ ಸಿ-ಮೆಟ್ ಅನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ಟ್ಯೂಮರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಜೀವಕೋಶದ ಸಾವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡಬಹುದು. c-Met, ಒಂದು ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಅತಿಯಾಗಿ ಒತ್ತಡಕ್ಕೊಳಗಾಗುತ್ತದೆ ಅಥವಾ ಅನೇಕ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶ ವಿಧಗಳಲ್ಲಿ ರೂಪಾಂತರಗೊಳ್ಳುತ್ತದೆ, ಇದು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣ, ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆ, ಆಕ್ರಮಣ ಮತ್ತು ಮೆಟಾಸ್ಟಾಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಆಂಜಿಯೋಜೆನೆಸಿಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100730 | ಕ್ಯಾಬೊಜಾಂಟಿನಿಬ್ | XL-184 ಅಥವಾ BMS-907351 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಕ್ಯಾಬೊಜಾಂಟಿನಿಬ್, ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆ ಹೊಂದಿರುವ ಸಣ್ಣ ಮಾಲಿಕ್ಯೂಲ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ (RTK) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಕ್ಯಾಬೊಜಾಂಟಿನಿಬ್ ಹಲವಾರು ಟೈರೋಸಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳಿಗೆ ಬಲವಾಗಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಹೇಳುವುದಾದರೆ, ಹೆಪಟೊಸೈಟ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಗ್ರಾಹಕ (ಮೆಟ್) ಮತ್ತು ನಾಳೀಯ ಎಂಡೋಥೀಲಿಯಲ್ ಗ್ರೋತ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ 2 (VEGFR2) ಗೆ ಕ್ಯಾಬೊಜಾಂಟಿನಿಬ್ ಬಲವಾದ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವಂತೆ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ, ಇದು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆ ಮತ್ತು ಆಂಜಿಯೋಜೆನೆಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಟ್ಯೂಮರ್ ರಿಗ್ರೆಶನ್‌ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು. ಮೆಡ್ಯುಲರಿ ಥೈರಾಯ್ಡ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ನವೆಂಬರ್ 2012 ರಲ್ಲಿ US FDA ಯಿಂದ ಕ್ಯಾಬೊಜಾಂಟಿನಿಬ್ ಅನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿದೆ. |
