AZD9496

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- ಪಿರಿಡೋ[3,4-b]ಇಂಡೋಲ್-1-yl)ಫೀನೈಲ್)ಅಕ್ರಿಲಿಕ್ ಆಮ್ಲ

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು)

ವಿವರಣೆ:

AZD 9496 ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ α (ERα) ಡೌನ್‌ರೆಗ್ಯುಲೇಷನ್‌ಗಾಗಿ 0.138 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಡೌನ್‌ರೆಗ್ಯುಲೇಟರ್ (SERD) ಆಗಿದೆ. ERα, ಪ್ರೊಜೆಸ್ಟರಾನ್ ಗ್ರಾಹಕ (PR), ಗ್ಲುಕೊಕಾರ್ಟಿಕಾಯ್ಡ್ ಗ್ರಾಹಕ (GR), ಮತ್ತು ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕ (AR) ಗಾಗಿ 0.0008, 0.54, 9.2, ಮತ್ತು 30 μM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಇತರ ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯರ್ ಹಾರ್ಮೋನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಇದು ERα ಗೆ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. AZD 9496 ERα ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ (IC50 = 0.282 nM), ಡೌನ್‌ಸ್ಟ್ರೀಮ್ PR ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಪ್ರಮಾಣೀಕರಣದ ಮೂಲಕ ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು MCF-7 ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ (IC50 = 0.0398 nM). ಇದು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ MCF-7 ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. AZD 9496 ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯವಿರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅದನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಸೂತ್ರೀಕರಣಗಳು ER ಧನಾತ್ಮಕ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ತನಿಖೆಯಲ್ಲಿವೆ.

ಗುರಿ: SERD