| CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 ಅಸಿಟೈಲ್-CoA ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲೇಸ್ ಐಸೋಫಾರ್ಮ್ ACC1 ಎರಡರ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಪ್ರಾಥಮಿಕವಾಗಿ ಯಕೃತ್ತು ಮತ್ತು ಅಡಿಪೋಸ್ ಅಂಗಾಂಶದಲ್ಲಿದೆ ಮತ್ತು ಅಸ್ಥಿಪಂಜರ ಮತ್ತು ಹೃದಯ ಸ್ನಾಯುಗಳಲ್ಲಿ ಐಸೋಫಾರ್ಮ್ ACC2 ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ, IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳು ಕ್ರಮವಾಗಿ 27 nM ಮತ್ತು 33 nM. ಎಸಿಸಿ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು ಡಿ ನೊವೊ ಲಿಪೊಜೆನೆಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಟೈಪ್ 2 ಡಯಾಬಿಟಿಸ್, ಹೆಪಾಟಿಕ್ ಸ್ಟೀಟೋಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್‌ಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದೊಂದಿಗೆ ದೀರ್ಘ-ಸರಪಳಿಯ ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲಗಳ β- ಆಕ್ಸಿಡೀಕರಣವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 ACC ಕಿಣ್ವಗಳ ACC1 ಮತ್ತು ACC2 ನ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ACC ಉಪಘಟಕ ಡೈಮರೈಸೇಶನ್ ಅನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ - ವಿಟ್ರೊ ಮತ್ತು ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸಲು. ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ನ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ND-646 ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಮತ್ತು NSCLC ಯ ತಳೀಯವಾಗಿ ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾದ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಗಳು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಒಂದೇ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿ ಅಥವಾ ಸ್ಟ್ಯಾಂಡರ್ಡ್-ಆಫ್-ಕೇರ್ ಡ್ರಗ್ ಕಾರ್ಬೋಪ್ಲಾಟಿನ್ ಜೊತೆಯಲ್ಲಿ ನಿರ್ವಹಿಸಿದಾಗ, ND-646 ಕ್ರಾಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ;Trp53-/- (ಇದನ್ನು KRAS p53 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ) ಮತ್ತು Kras;Stk11-/- ( KRAS Lkb1 ಎಂದು ಕೂಡ ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ) NSCLC ಯ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಗಳು. ND-646 ಕಾರ್ಬೋಪ್ಲಾಟಿನ್‌ನೊಂದಿಗೆ ಸಂಯೋಜಿಸಿದಾಗ ವರ್ಧಿತ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೊಂದಿತ್ತು, ಇದು ಮಾನವ NSCLC ಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಬಳಸುವ ಕೀಮೋಥೆರಪಿಟಿಕ್ ಕಟ್ಟುಪಾಡುಗಳ ಸಾಮಾನ್ಯ ಅಂಶವಾಗಿದೆ. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ಸಸ್ತನಿ ACC ಗಳ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ದೇಹದ ತೂಕವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪರೀಕ್ಷಾ ಪ್ರಾಣಿಗಳಲ್ಲಿ ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಸೂಕ್ಷ್ಮತೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ. CP-640186 ಇತ್ತೀಚೆಗೆ ಸುಮಾರು 55 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಸ್ತನಿ ACC ಗಳ ಐಸೋಫಾರ್ಮ್‌ಗಳ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇದು ಪ್ರಸ್ತುತ ಸಸ್ತನಿಗಳ ACC ಗಳ ಏಕೈಕ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಜೀವಕೋಶದ ಸಂಸ್ಕೃತಿಗಳಲ್ಲಿ ಹಾಗೂ ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ, CP-640186 ಅಂಗಾಂಶದ ಮಾಲೋನಿಲ್-CoA ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಜೈವಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಆಕ್ಸಿಡೀಕರಣವನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ. ಬಹು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ, CP-640186 ದೇಹದ ಕೊಬ್ಬಿನ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿ ಮತ್ತು ದೇಹದ ತೂಕವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಸೂಕ್ಷ್ಮತೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ, ಆಂಟಿಬೆಸಿಟಿ ಮತ್ತು ಆಂಟಿಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಔಷಧಿಗಳ ಗುರಿಯಾಗಿ ACC ಗಳನ್ನು ಮೌಲ್ಯೀಕರಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 ಅಸಿಟೈಲ್-CoA ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲೇಸ್ (ACC) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ; ಕ್ರಮವಾಗಿ 2.1 ಮತ್ತು 6.1 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಮಾನವ ACC1 ಮತ್ತು ACC2 ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
