| CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
| CPD100616 | ಎಮ್ರಿಕಾಸನ್ | ಎಮ್ರಿಕಾಸನ್, IDN 6556 ಮತ್ತು PF 03491390 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಯಕೃತ್ತಿನ ರೋಗಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರಥಮ ದರ್ಜೆಯ ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಎಮ್ರಿಕಾಸನ್ (IDN-6556) ಯಕೃತ್ತಿನ ಗಾಯ ಮತ್ತು ಫೈಬ್ರೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಆಲ್ಕೊಹಾಲ್ಯುಕ್ತವಲ್ಲದ ಸ್ಟೀಟೊಹೆಪಟೈಟಿಸ್‌ನ ಮ್ಯೂರಿನ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. IDN6556 ಪೊರ್ಸಿನ್ ಐಲೆಟ್ ಆಟೋಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಪ್ಲಾಂಟ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಮಾರ್ಜಿನಲ್ ಮಾಸ್ ಐಲೆಟ್ ಎನ್‌ಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ಮೆಂಟ್ ಅನ್ನು ಸುಗಮಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ಮೌಖಿಕ IDN-6556 ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಹೆಪಟೈಟಿಸ್ C ಯ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಅಮಿನೊಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಫರೇಸ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಬಹುದು. ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನಿರ್ವಹಿಸಲಾದ PF-03491390 ಕಡಿಮೆ ವ್ಯವಸ್ಥಿತ ಮಾನ್ಯತೆಯೊಂದಿಗೆ ದೀರ್ಘಕಾಲದವರೆಗೆ ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿ ಉಳಿಯುತ್ತದೆ, ಆಲ್ಫಾ-ಫಾಸ್-ಪ್ರೇರಿತ ಮಾದರಿಯ ಯಕೃತ್ತಿನ ಗಾಯದ ವಿರುದ್ಧ ಹೆಪಟೊಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಬೀರುತ್ತದೆ. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ಕ್ವಿನೋಲಿನ್-ವಾಲ್-Asp-Difluorophenoxymethylketone ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಆಂಟಿಪಾಪ್ಟೋಟಿಕ್ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳೊಂದಿಗೆ ವಿಶಾಲವಾದ ಸ್ಪೆಕ್ಟ್ರಮ್ ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. Q-VD-OPh P7 ಇಲಿಯಲ್ಲಿ ನವಜಾತ ಸ್ಟ್ರೋಕ್ ಅನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ: ಲಿಂಗಕ್ಕಾಗಿ ಒಂದು ಪಾತ್ರ. Q-VD-OPh ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ-ವಿರೋಧಿ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು AML ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ HPK1 ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಲು ವಿಟಮಿನ್ D ಸಾದೃಶ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಂವಹನ ನಡೆಸಬಹುದು. Q-VD-OPh ಆಘಾತ-ಪ್ರೇರಿತ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಬೆನ್ನುಹುರಿಯ ಗಾಯದ ನಂತರ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಹಿಂಗಾಲುಗಳ ಕಾರ್ಯಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ಎಂಬುದು ಕೋಶ-ಪ್ರವೇಶಸಾಧ್ಯವಾದ, ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್-3 ನ ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್-3 ಸಿಸ್ಟೈನ್ ಆಸ್ಪರ್ಟೇಟ್-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರೋಟಿಯೇಸ್ ಆಗಿದ್ದು ಇದು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, Z-IETD-FMK ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್-8 ಮತ್ತು ಗ್ರ್ಯಾಂಜಿಮ್ B. ನ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಕೋಶ-ಪ್ರವೇಶಸಾಧ್ಯವಾದ, ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. MDK4982 ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ HeLa ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಇನ್ಫ್ಲುಯೆನ್ಸ ವೈರಸ್-ಪ್ರೇರಿತ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. MDK4982 ಸಹ ಗ್ರಾನ್‌ಜೈಮ್ B. MDK4982 CAS#210344-98-2 ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ಕೋಶ-ಪ್ರವೇಶಸಾಧ್ಯವಾದ, ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ ಪ್ಯಾನ್-ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. Z-VAD-FMK ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್ ಸಂಸ್ಕರಣೆ ಮತ್ತು ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿನ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಇಂಡಕ್ಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | ಬೆಲ್ನಾಕಾಸನ್ | VX-765 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಬೆಲ್ನಾಕಾಸನ್, ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಲು ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ, ಇದು ಎರಡು ಸೈಟೊಕಿನ್‌ಗಳ ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಕಿಣ್ವವಾಗಿದೆ, IL-1b ಮತ್ತು IL-18. VX-765 ಪೂರ್ವಭಾವಿ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ತೀವ್ರವಾದ ರೋಗಗ್ರಸ್ತವಾಗುವಿಕೆಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಅಪಸ್ಮಾರದ ಪೂರ್ವಭಾವಿ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ VX-765 ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ. ಸೋರಿಯಾಸಿಸ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ 28-ದಿನದ ಹಂತ-IIa ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗ ಸೇರಿದಂತೆ ಇತರ ಕಾಯಿಲೆಗಳಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಹಂತ-I ಮತ್ತು ಹಂತ-IIa ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ VX-765 ಅನ್ನು 100 ಕ್ಕೂ ಹೆಚ್ಚು ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಡೋಸ್ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಇದು VX-765 ನ ಹಂತ-IIa ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಹಂತವನ್ನು ಪೂರ್ಣಗೊಳಿಸಿದೆ, ಇದು ಚಿಕಿತ್ಸೆ-ನಿರೋಧಕ ಅಪಸ್ಮಾರದೊಂದಿಗೆ ಸುಮಾರು 75 ರೋಗಿಗಳನ್ನು ದಾಖಲಿಸಿದೆ. ಡಬಲ್-ಬ್ಲೈಂಡ್, ಯಾದೃಚ್ಛಿಕ, ಪ್ಲಸೀಬೊ-ನಿಯಂತ್ರಿತ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗವನ್ನು VX-765 ನ ಸುರಕ್ಷತೆ, ಸಹಿಷ್ಣುತೆ ಮತ್ತು ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲು ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ. |
| CPD100610 | ಮರವಿರೋಕ್ | ಮರವಿರೋಕ್ ಒಂದು ಆಂಟಿವೈರಲ್, ಪ್ರಬಲ, ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಲ್ಲದ CKR-5 ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಯಾಗಿದ್ದು, ಇದು HIV ವೈರಲ್ ಕೋಟ್ ಪ್ರೋಟೀನ್ gp120 ಅನ್ನು ಬಂಧಿಸುವುದನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. Maraviroc MIP-1β-ಪ್ರಚೋದಿತ γ-S-GTP ಯನ್ನು HEK-293 ಜೀವಕೋಶ ಪೊರೆಗಳಿಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು CKR-5/G ಪ್ರೋಟೀನ್ ಸಂಕೀರ್ಣದಲ್ಲಿ GDP-GTP ವಿನಿಮಯದ ಕೆಮೊಕಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಪ್ರಚೋದನೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಮಾರವಿರೋಕ್ ಕೀಮೋಕಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಕ್ಯಾಲ್ಸಿಯಂ ಪುನರ್ವಿತರಣೆಯ ಕೆಳಮಟ್ಟದ ಘಟನೆಯನ್ನು ಸಹ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100609 | ರೆಸಾಟರ್ವಿಡ್ | TAK-242 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ Resatorvid, TLR4 ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ ಕೋಶ-ಪ್ರವೇಶಸಾಧ್ಯವಾದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, 1-11 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್‌ಗಳಲ್ಲಿ NO, TNF-α, IL-6 ಮತ್ತು IL-1β ನ LPS- ಪ್ರೇರಿತ ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. Resatorvid TLR4 ಗೆ ಆಯ್ದವಾಗಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು TLR4 ಮತ್ತು ಅದರ ಅಡಾಪ್ಟರ್ ಅಣುಗಳ ನಡುವಿನ ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಗಳಿಗೆ ಅಡ್ಡಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ. ರೆಸಾಟರ್ವಿಡ್ ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಆಘಾತಕಾರಿ ಮಿದುಳಿನ ಗಾಯದಲ್ಲಿ ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಷನ್ ಅನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತದೆ: ಮಾನವನ ಮಿದುಳಿನ ಗಾಯದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮ |
| CPD100608 | ASK1-ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್-10 | ASK1 ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ 10 ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಸಿಗ್ನಲ್-ನಿಯಂತ್ರಕ ಕೈನೇಸ್ 1 (ASK1) ನ ಮೌಖಿಕ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇದು ASK2 ಜೊತೆಗೆ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ಮತ್ತು B-RAF ಗಿಂತ ASK1 ಗೆ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. ಇದು ಏಕಾಗ್ರತೆ-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ INS-1 ಪ್ಯಾಂಕ್ರಿಯಾಟಿಕ್ β ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ JNK ಮತ್ತು p38 ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್‌ನಲ್ಲಿ ಸ್ಟ್ರೆಪ್ಟೊಜೋಟೋಸಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಹೆಚ್ಚಳವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100607 | K811 | K811 ಒಂದು ASK1-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಅದು ಅಮಿಯೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಲ್ಯಾಟರಲ್ ಸ್ಕ್ಲೆರೋಸಿಸ್ನ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಹೆಚ್ಚಿನ ASK1 ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಮತ್ತು HER2-ಅತಿಯಾಗಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ GC ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಸೆಲ್ ಲೈನ್‌ಗಳಲ್ಲಿ ಕೋಶ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು K811 ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ತಡೆಯುತ್ತದೆ. K811 ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಪ್ರಸರಣ ಗುರುತುಗಳನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಮೂಲಕ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ಗಾತ್ರವನ್ನು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು. |
| CPD100606 | K812 | K812 ಎಂಬುದು ASK1-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಅಮಿಯೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಲ್ಯಾಟರಲ್ ಸ್ಕ್ಲೆರೋಸಿಸ್ನ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಲು ಕಂಡುಹಿಡಿಯಲಾಗಿದೆ. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ASK1 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ (IC50 = 93 nM). ಇದು ಕಲ್ಚರ್ಡ್ ಮೌಸ್ ಆಸ್ಟ್ರೋಸೈಟ್‌ಗಳಲ್ಲಿ LPS-ಪ್ರೇರಿತ ASK1 ಮತ್ತು p38 ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮೌಸ್ EAE ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ನ್ಯೂರೋಇನ್‌ಫ್ಲಾಮೇಶನ್ ಅನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ. MSC 2032964A ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆ ಮತ್ತು ಮೆದುಳಿನ ನುಗ್ಗುವಿಕೆಯಾಗಿದೆ. |
| CPD100604 | ಸೆಲೋನ್ಸರ್ಟಿಬ್ | ಸೆಲೋನ್ಸೆರ್ಟಿಬ್, GS-4997 ಎಂದೂ ಸಹ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಸಿಗ್ನಲ್-ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಕೈನೇಸ್ 1 (ASK1) ನ ಮೌಖಿಕ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಸಂಭಾವ್ಯ ಉರಿಯೂತದ, ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಮತ್ತು ಆಂಟಿ-ಫೈಬ್ರೊಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. GS-4997 ATP-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ASK1 ನ ವೇಗವರ್ಧಕ ಕೈನೇಸ್ ಡೊಮೇನ್‌ಗೆ ಗುರಿಯಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಅದರ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಮತ್ತು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. GS-4997 ಉರಿಯೂತದ ಸೈಟೊಕಿನ್‌ಗಳ ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಫೈಬ್ರೋಸಿಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಜೀನ್‌ಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ-ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ, ಅತಿಯಾದ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ I ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರೊಸ್ಟಗ್ಲಾಂಡಿನ್ ಡಿ ಸಿಂಥೇಸ್ (ಹೆಮಟೊಪಯಟಿಕ್-ಟೈಪ್) ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. MDK36122 ಯಾವುದೇ ಕೋಡ್ ಹೆಸರನ್ನು ಹೊಂದಿಲ್ಲ ಮತ್ತು CAS#1033836-12-2 ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಸುಲಭವಾದ ಸಂವಹನಕ್ಕಾಗಿ ಹೆಸರಿಗಾಗಿ ಕೊನೆಯ 5-ಅಂಕಿಗಳನ್ನು ಬಳಸಲಾಗಿದೆ. MDK36122 HPGDS ಅನ್ನು ಆಯ್ದವಾಗಿ ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ (ಐಸಿ50s = 0.7 ಮತ್ತು 32 nM ಕಿಣ್ವ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ) ಸಂಬಂಧಿತ ಮಾನವ ಕಿಣ್ವಗಳಾದ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ಮತ್ತು 5-LOX ವಿರುದ್ಧ ಕಡಿಮೆ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ. |
| CPD100602 | ಟೆಪೋಕ್ಸಾಲಿನ್ | ಟೆಪೋಕ್ಸಾಲಿನ್, ಇದನ್ನು ORF-20485 ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ; RWJ-20485; ಅಸ್ತಮಾ, ಅಸ್ಥಿಸಂಧಿವಾತ (OA) ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಪ್ರಸ್ತುತ ಅನುಮೋದಿಸಲಾದ ಶಿಫಾರಸು ಡೋಸೇಜ್‌ನಲ್ಲಿ ನಾಯಿಗಳಲ್ಲಿ COX-1, COX-2 ಮತ್ತು 5-LOX ವಿರುದ್ಧ ಟೆಪೋಕ್ಸಲಿನ್ ವಿವೋ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಟೆಪೋಕ್ಸಲಿನ್ ಉರಿಯೂತ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಕಿಬ್ಬೊಟ್ಟೆಯ ವಿಕಿರಣದಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಮೈಕ್ರೊವಾಸ್ಕುಲರ್ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. WEHI 164 ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಟ್ಯೂಮರ್ ನೆಕ್ರೋಸಿಸ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಆಲ್ಫಾ-ಪ್ರೇರಿತ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ದುರ್ಬಲಗೊಳಿಸುವಲ್ಲಿ ಟೆಪೋಕ್ಸಾಲಿನ್ ಉತ್ಕರ್ಷಣ ನಿರೋಧಕ, ಪೈರೋಲಿಡಿನ್ ಡಿಥಿಯೋಕಾರ್ಬಮೇಟ್‌ನ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100601 | ಟೆನಿಡಾಪ್ | CP-66248 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಟೆನಿಡಾಪ್, COX/5-LOX ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಮತ್ತು ಸೈಟೊಕಿನ್-ಮಾಡ್ಯುಲೇಟಿಂಗ್ ಉರಿಯೂತದ ಔಷಧ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಯಾಗಿದ್ದು, ರುಮಟಾಯ್ಡ್ ಸಂಧಿವಾತಕ್ಕೆ ಒಂದು ಭರವಸೆಯ ಸಂಭಾವ್ಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಫಿಜರ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದೆ, ಆದರೆ ಮಾರ್ಕೆಟಿಂಗ್ ಅನುಮೋದನೆಯನ್ನು ತಿರಸ್ಕರಿಸಿದ ನಂತರ ಫಿಜರ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ನಿಲ್ಲಿಸಿತು. ಯಕೃತ್ತು ಮತ್ತು ಮೂತ್ರಪಿಂಡದ ವಿಷತ್ವದಿಂದಾಗಿ 1996 ರಲ್ಲಿ FDA ಯಿಂದ, ಇದಕ್ಕೆ ಕಾರಣವೆಂದು ಹೇಳಲಾಗಿದೆ ಆಕ್ಸಿಡೇಟಿವ್ ಹಾನಿಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವ ಥಿಯೋಫೆನ್ ಭಾಗದೊಂದಿಗೆ ಔಷಧದ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಗಳು. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ, ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ನಾನ್-ರೆಡಾಕ್ಸ್ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು ಉರಿಯೂತ ಮತ್ತು ನೋವಿನಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. PF-4191834 ಕಿಣ್ವ- ಮತ್ತು ಕೋಶ-ಆಧಾರಿತ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಉತ್ತಮ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ, ಹಾಗೆಯೇ ತೀವ್ರವಾದ ಉರಿಯೂತದ ಇಲಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ. ಕಿಣ್ವ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು PF-4191834 ಪ್ರಬಲವಾದ 5-LOX ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಜೊತೆಗೆ IC(50) = 229 +/- 20 nM. ಇದಲ್ಲದೆ, ಇದು 12-LOX ಮತ್ತು 15-LOX ಗಿಂತ 5-LOX ಗೆ ಸರಿಸುಮಾರು 300-ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲೋಆಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಕಿಣ್ವಗಳ ಕಡೆಗೆ ಯಾವುದೇ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುವುದಿಲ್ಲ. ಜೊತೆಗೆ, PF-4191834 ಮಾನವ ರಕ್ತ ಕಣಗಳಲ್ಲಿ 5-LOX ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಜೊತೆಗೆ IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ಇದನ್ನು L 663536 ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ, ಇದು ಲ್ಯುಕೋಟ್ರೀನ್ ವಿರೋಧಿಯಾಗಿದೆ. ಇದು 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಆಕ್ಟಿವೇಟಿಂಗ್ ಪ್ರೊಟೀನ್ (FLAP) ಅನ್ನು ತಡೆಯುವ ಮೂಲಕ ಇದನ್ನು ನಿರ್ವಹಿಸಬಹುದು, ಹೀಗಾಗಿ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ (5-LOX) ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಪಧಮನಿಕಾಠಿಣ್ಯದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಸಹಾಯ ಮಾಡಬಹುದು. MK-886 ಸೈಕ್ಲೋಆಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್-1 ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ. MK-886 ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದಲ್ಲಿ ಬದಲಾವಣೆಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೈಪರಿಸಿನ್ ಜೊತೆಗಿನ ಫೋಟೋಡೈನಾಮಿಕ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. MK-886 ಟ್ಯೂಮರ್ ನೆಕ್ರೋಸಿಸ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್-ಆಲ್ಫಾ-ಪ್ರೇರಿತ ವ್ಯತ್ಯಾಸ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100598 | ಎಲ್-691816 | L 691816 ವಿಟ್ರೊ ಮತ್ತು ವಿವೋ ಮಾದರಿಗಳ ವ್ಯಾಪ್ತಿಯಲ್ಲಿ 5-LO ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 ಮತ್ತು MLN-977 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರಬಲವಾದ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಲ್ಯುಕೋಟ್ರಿಯೀನ್‌ಗಳ ಉತ್ಪಾದನೆಯಲ್ಲಿ ಮಧ್ಯಪ್ರವೇಶಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರಸ್ತುತ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಆಸ್ತಮಾದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗುತ್ತಿದೆ. CMI-977 5-ಲಿಪೊಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ (5-LO) ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಉರಿಯೂತದ ಮಾರ್ಗವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಶ್ವಾಸನಾಳದ ಆಸ್ತಮಾವನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸುವಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುವ ಲ್ಯುಕೋಟ್ರೀನ್‌ಗಳ ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ (5-LO) ನ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. CJ-13610 ಲ್ಯುಕೋಟ್ರೀನ್ B4 ನ ಜೈವಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್‌ಗಳಲ್ಲಿ IL-6 mRNA ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ. ನೋವಿನ ಪೂರ್ವಭಾವಿ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಇದು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವ ಪ್ರೋಟೀನ್ (FLAP) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R ನ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ಎಂಬುದು CNS-ಪೆನೆಟ್ರಾಂಟ್ ಗ್ಲುಕಗನ್ ತರಹದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ 1 ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (GLP-1R) ಧನಾತ್ಮಕ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ (PAM) |
