| CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 ಎಂಬುದು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ PPARδ-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು ಅದು PPARδ (Ki=1.1 nM) ಗೆ PPARα ಮತ್ತು PPARγ ಗಿಂತ 1000 ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100566 | GFT505 | ಎಲಾಫಿಬ್ರಾನರ್, GFT-505 ಎಂದೂ ಸಹ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಡ್ಯುಯಲ್ PPARα/δ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಮಧುಮೇಹ, ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಪ್ರತಿರೋಧ, ಡಿಸ್ಲಿಪಿಡೆಮಿಯಾ ಮತ್ತು ಆಲ್ಕೊಹಾಲ್ಯುಕ್ತವಲ್ಲದ ಕೊಬ್ಬಿನ ಪಿತ್ತಜನಕಾಂಗದ ಕಾಯಿಲೆ (NAFLD) ಸೇರಿದಂತೆ ಕಾರ್ಡಿಯೊಮೆಟಬಾಲಿಕ್ ಕಾಯಿಲೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಎಲಾಫಿಬ್ರಾನೊರಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರಸ್ತುತ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತಿದೆ. |
| CPD100565 | ಬಾವಚಿನಿನಾ | ಬವಾಚಿನಿನಾ ಎಂಬುದು ಸಾಂಪ್ರದಾಯಿಕ ಚೈನೀಸ್ ಗ್ಲೂಕೋಸ್-ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸುವ ಮೂಲಿಕೆ ಮಲೇಟಿಯಾ ಸ್ಕರ್ಫ್‌ಪಿಯಾದಿಂದ ಬಂದ ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ನೈಸರ್ಗಿಕ ಪ್ಯಾನ್-ಪಿಪಿಎಆರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು PPAR-α ಮತ್ತು PPAR-β/δ ಗಿಂತ PPAR-γ ನೊಂದಿಗೆ ಬಲವಾದ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l ಮತ್ತು 8.07 μmol/l ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 293T ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ). |
| CPD100564 | ಟ್ರೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ | ಟ್ರೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್, CI991 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರಬಲ PPAR ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಟ್ರೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ ಒಂದು ಆಂಟಿಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಮತ್ತು ಉರಿಯೂತದ ಔಷಧವಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಥಿಯಾಜೊಲಿಡಿನಿಯೋನ್‌ಗಳ ಔಷಧ ವರ್ಗದ ಸದಸ್ಯ. ಜಪಾನಿನಲ್ಲಿ ಮಧುಮೇಹ ಮೆಲ್ಲಿಟಸ್ ಟೈಪ್ 2 ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಇದನ್ನು ಸೂಚಿಸಲಾಗಿದೆ, ಇತರ ಥಿಯಾಜೋಲಿಡಿನಿಯೋನ್‌ಗಳಂತೆ (ಪಿಯೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ ಮತ್ತು ರೋಸಿಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್), ಪೆರಾಕ್ಸಿಸೋಮ್ ಪ್ರೊಲಿಫರೇಟರ್-ಆಕ್ಟಿವೇಟೆಡ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್‌ಗಳನ್ನು (ಪಿಪಿಎಆರ್‌ಗಳು) ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವ ಮೂಲಕ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಟ್ರೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ PPARα ಮತ್ತು - ಹೆಚ್ಚು ಬಲವಾಗಿ - PPARγ ಎರಡಕ್ಕೂ ಲಿಗಂಡ್ ಆಗಿದೆ. |
| CPD100563 | ಗ್ಲಾಬ್ರಿಡಿನ್ | ಲೈಕೋರೈಸ್ ಸಾರದಲ್ಲಿನ ಸಕ್ರಿಯ ಫೈಟೊಕೆಮಿಕಲ್‌ಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾದ ಗ್ಲಾಬ್ರಿಡಿನ್, PPARγ ನ ಲಿಗಂಡ್ ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಡೊಮೇನ್‌ಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ, ಜೊತೆಗೆ ಪೂರ್ಣ ಉದ್ದದ ಗ್ರಾಹಕ. ಇದು ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಆಕ್ಸಿಡೀಕರಣವನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಮತ್ತು ಕಲಿಕೆ ಮತ್ತು ಸ್ಮರಣೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುವ GABAA ಗ್ರಾಹಕ ಧನಾತ್ಮಕ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ ಆಗಿದೆ. |
| CPD100561 | ಸ್ಯೂಡೋಜಿನ್ಸೆನೋಸೈಡ್-ಎಫ್11 | Pseudoginsenoside F11, ಅಮೆರಿಕಾದ ಜಿನ್ಸೆಂಗ್ನಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ನೈಸರ್ಗಿಕ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ ಆದರೆ ಏಷ್ಯನ್ ಜಿನ್ಸೆಂಗ್ನಲ್ಲಿ ಅಲ್ಲ, ಇದು ಕಾದಂಬರಿ ಭಾಗಶಃ PPARγ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. |
| CPD100560 | ಬೆಝಾಫಿಬ್ರೇಟ್ | ಬೆಝಾಫೈಬ್ರೇಟ್ ಪೆರಾಕ್ಸಿಸೋಮ್ ಪ್ರೊಲಿಫರೇಟರ್-ಆಕ್ಟಿವೇಟೆಡ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಆಲ್ಫಾ (PPARalpha) ನ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು, ಆಂಟಿಲಿಪಿಡೆಮಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. Bezafibrate ಹೈಪರ್ಲಿಪಿಡೆಮಿಯಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಫೈಬ್ರೇಟ್ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಬೆಝಾಫೈಬ್ರೇಟ್ ಟ್ರೈಗ್ಲಿಸರೈಡ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಾಂದ್ರತೆಯ ಲಿಪೊಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಒಟ್ಟು ಮತ್ತು ಕಡಿಮೆ ಸಾಂದ್ರತೆಯ ಲಿಪೊಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಇದನ್ನು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಬೆಜಾಲಿಪ್ ಎಂದು ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ಇದನ್ನು GW610742 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು GW0742X PPARδ/β ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. GW0742 ಕಾರ್ಟಿಕಲ್ ಪೋಸ್ಟ್-ಮೈಟೋಟಿಕ್ ನ್ಯೂರಾನ್‌ಗಳ ಆರಂಭಿಕ ನರಕೋಶದ ಪಕ್ವತೆಯನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. GW0742 ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ, ನಾಳೀಯ ಉರಿಯೂತ ಮತ್ತು ಆಕ್ಸಿಡೇಟಿವ್ ಸ್ಥಿತಿ ಮತ್ತು ಆಹಾರ-ಪ್ರೇರಿತ ಸ್ಥೂಲಕಾಯತೆಯಲ್ಲಿ ಎಂಡೋಥೀಲಿಯಲ್ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. GW0742 ಬಲ ಹೃದಯದ ಹೈಪರ್ಟ್ರೋಫಿಯ ಮೇಲೆ ನೇರ ರಕ್ಷಣಾತ್ಮಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. GW0742 ಹೃದಯದಲ್ಲಿ ಲಿಪಿಡ್ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ವಿವೋ ಮತ್ತು ವಿಟ್ರೋದಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ |
| CPD100558 | ಪಿಯೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ | ಪಿಯೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ ಥಿಯಾಜೋಲಿಡಿನಿಯೋನ್ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದ್ದು, ಉರಿಯೂತದ ಮತ್ತು ಆಂಟಿಆರ್ಟೆರಿಯೊಸ್ಕ್ಲೆರೋಟಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. L-NAME-ಪ್ರೇರಿತ ಪರಿಧಮನಿಯ ಉರಿಯೂತ ಮತ್ತು ಅಪಧಮನಿಕಾಠಿಣ್ಯವನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟಲು ಮತ್ತು ಆಸ್ಪಿರಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಮ್ಯೂಕೋಸಲ್ ಗಾಯದಿಂದ ಉತ್ಪತ್ತಿಯಾಗುವ ಹೆಚ್ಚಿದ TNF-α mRNA ಅನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸಲು ಪಿಯೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಪಿಯೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ PPAR γ ನ ಆಕ್ಟಿವೇಟರ್ ಆಗಿದೆ |
| CPD100557 | ರೋಸಿಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ | ರೋಸಿಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ ಥಿಯಾಜೋಲಿಡಿನಿಯೋನ್ ವರ್ಗದ ಔಷಧಿಗಳಲ್ಲಿ ಮಧುಮೇಹ ವಿರೋಧಿ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಇದು ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಸೆನ್ಸಿಟೈಸರ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಕೊಬ್ಬಿನ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿನ PPAR ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಮತ್ತು ಜೀವಕೋಶಗಳು ಇನ್ಸುಲಿನ್‌ಗೆ ಹೆಚ್ಚು ಸ್ಪಂದಿಸುವಂತೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ರೋಸಿಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ ಔಷಧಗಳ ಥಿಯಾಜೊಲಿಡಿನಿಯೋನ್ ವರ್ಗದ ಸದಸ್ಯ. ಥಿಯಾಜೊಲಿಡಿನಿಯೋನ್‌ಗಳು ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಸೆನ್ಸಿಟೈಸರ್‌ಗಳಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ. ಅವರು ಗ್ಲೂಕೋಸ್, ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಮತ್ತು ಇನ್ಸುಲಿನ್ ರಕ್ತದ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತಾರೆ. ಪೆರಾಕ್ಸಿಸೋಮ್ ಪ್ರೊಲಿಫರೇಟರ್-ಆಕ್ಟಿವೇಟೆಡ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್‌ಗಳಿಗೆ (ಪಿಪಿಎಆರ್‌ಗಳು) ಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಅವು ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ. PPAR ಗಳು ಪ್ರತಿಲೇಖನ ಅಂಶಗಳಾಗಿವೆ, ಅದು ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯಸ್‌ನಲ್ಲಿ ವಾಸಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಥಿಯಾಜೋಲಿಡಿನಿಯೋನ್‌ಗಳಂತಹ ಲಿಗಂಡ್‌ಗಳಿಂದ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. ಥಿಯಾಜೊಲಿಡಿನಿಯೋನ್‌ಗಳು ಜೀವಕೋಶವನ್ನು ಪ್ರವೇಶಿಸುತ್ತವೆ, ಪರಮಾಣು ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ಜೀನ್‌ಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಬದಲಾಯಿಸುತ್ತವೆ. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ಒಂದು ಆಯ್ದ PPARδ ವಿರೋಧಿಯಾಗಿದೆ. GSK0660 TNFα ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ TNFα-ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ 273 ಪ್ರತಿಗಳನ್ನು ವಿಭಿನ್ನವಾಗಿ ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ. ಒಂದು ಮಾರ್ಗ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯು ಸೈಟೊಕಿನ್-ಸೈಟೋಕಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ ಪುಷ್ಟೀಕರಣವನ್ನು ಬಹಿರಂಗಪಡಿಸಿತು. ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ, GSK0660 CCL8 ನ TNFα-ಪ್ರೇರಿತ ನಿಯಂತ್ರಣವನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಲ್ಯುಕೋಸೈಟ್ ನೇಮಕಾತಿಯಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಕೆಮೋಕಿನ್. CCL8, CCL17, ಮತ್ತು CXCL10 ಸೇರಿದಂತೆ ಲ್ಯುಕೋಸೈಟ್ ನೇಮಕಾತಿಯಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಸೈಟೋಕಿನ್‌ಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಗಳ ಮೇಲೆ TNFα ಪರಿಣಾಮವನ್ನು GSK0660 ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ TNFα-ಪ್ರೇರಿತ ರೆಟಿನಾದ ಲ್ಯುಕೋಸ್ಟಾಸಿಸ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸಬಹುದು. |
| CPD100555 | ಓರೊಕ್ಸಿನ್-ಎ | Oroxin A, ಮೂಲಿಕೆ Oroxylum indicum (L.) Kurz ನಿಂದ ಪ್ರತ್ಯೇಕಿಸಲ್ಪಟ್ಟ ಸಕ್ರಿಯ ಘಟಕ, PPARγ ಅನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು α-ಗ್ಲುಕೋಸಿಡೇಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಉತ್ಕರ್ಷಣ ನಿರೋಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಮಾಡುತ್ತದೆ. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 ಪ್ರಬಲವಾದ TNKS1/2 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಅದು ಇತರ PARP ಕುಟುಂಬದ ಕಿಣ್ವಗಳ ವಿರುದ್ಧ 100-ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು DLD-1 ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ 5 nM Wnt ಪಾಥ್‌ವೇ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. AZ6102 ಅನ್ನು ಪ್ರಾಯೋಗಿಕವಾಗಿ ಸೂಕ್ತವಾದ ಇಂಟ್ರಾವೆನಸ್ ದ್ರಾವಣದಲ್ಲಿ 20 mg/mL ನಲ್ಲಿ ಉತ್ತಮವಾಗಿ ರೂಪಿಸಬಹುದು, ಪೂರ್ವಭಾವಿ ಜಾತಿಗಳಲ್ಲಿ ಉತ್ತಮ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದೆ ಮತ್ತು ಸಂಭವನೀಯ ಗೆಡ್ಡೆ ನಿರೋಧಕ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನಗಳನ್ನು ತಪ್ಪಿಸಲು ಕಡಿಮೆ Caco2 ಎಫ್ಫ್ಲಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. ಅಂಗೀಕೃತ Wnt ಮಾರ್ಗವು ಭ್ರೂಣದ ಬೆಳವಣಿಗೆ, ವಯಸ್ಕ ಅಂಗಾಂಶ ಹೋಮಿಯೋಸ್ಟಾಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತದೆ. Axin, APC, ಮತ್ತು ?-catenin ನಂತಹ ಹಲವಾರು Wnt ಪಾಥ್‌ವೇ ಘಟಕಗಳ ಜರ್ಮ್‌ಲೈನ್ ರೂಪಾಂತರಗಳು ಆಂಕೊಜೆನೆಸಿಸ್‌ಗೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು. ಟ್ಯಾಂಕಿರೇಸ್‌ಗಳ (TNKS1 ಮತ್ತು TNKS2) ಪಾಲಿ (ADP-ರೈಬೋಸ್) ಪಾಲಿಮರೇಸ್ (PARP) ವೇಗವರ್ಧಕ ಡೊಮೇನ್‌ನ ಪ್ರತಿಬಂಧವು ಆಕ್ಸಿನ್‌ನ ಹೆಚ್ಚಿದ ಸ್ಥಿರೀಕರಣದ ಮೂಲಕ Wnt ಮಾರ್ಗವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100545 | ಕೆಆರ್‌ಪಿ 297 | KRP297, MK-0767 ಮತ್ತು MK-767 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಟೈಪ್ 2 ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಮತ್ತು ಡಿಸ್ಲಿಪಿಡೆಮಿಯಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿ PPAR ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಒಬ್/ಓಬ್ ಇಲಿಗಳಿಗೆ ನೀಡಿದಾಗ, ಕೆಆರ್‌ಪಿ-297 (0.3 ರಿಂದ 10 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ) ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಮತ್ತು ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿತು ಮತ್ತು ಸೋಲಿಯಸ್ ಸ್ನಾಯುಗಳಲ್ಲಿ ದುರ್ಬಲಗೊಂಡ ಇನ್ಸುಲಿನ್-ಪ್ರಚೋದಿತ 2DG ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವಿಕೆಯನ್ನು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಸುಧಾರಿಸಿತು. KRP-297 ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಅಸ್ಥಿಪಂಜರದ ಸ್ನಾಯುಗಳಲ್ಲಿ ದುರ್ಬಲಗೊಂಡ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಸಾಗಣೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುವುದರ ಜೊತೆಗೆ ಮಧುಮೇಹ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯಲು ಉಪಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ. |
| CPD100543 | ಇನೋಲಿಟಾಜೋನ್ | ಇನೊಲಿಟಾಜೋನ್, ಎಫಟುಟಜೋನ್, CS-7017, ಮತ್ತು RS5444 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯ PAPR-ಗಾಮಾ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ಇನೋಲಿಟಾಜೋನ್ ಪೆರಾಕ್ಸಿಸೋಮ್ ಪ್ರಸರಣ-ಸಕ್ರಿಯ ಗ್ರಾಹಕ ಗಾಮಾ (PPAR-ಗಾಮಾ) ಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳ ವ್ಯತ್ಯಾಸ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನ ಪ್ರಚೋದನೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು, ಜೊತೆಗೆ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣದಲ್ಲಿ ಇಳಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು. PPAR-ಗಾಮಾವು ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯರ್ ಹಾರ್ಮೋನ್ ಗ್ರಾಹಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಲಿಗಂಡ್-ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸಿದ ಪ್ರತಿಲೇಖನ ಅಂಶವಾಗಿದ್ದು, ವಿಭಿನ್ನತೆ, ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್, ಕೋಶ-ಚಕ್ರ ನಿಯಂತ್ರಣ, ಕಾರ್ಸಿನೋಜೆನೆಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಉರಿಯೂತದಂತಹ ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಪ್ರಕ್ರಿಯೆಗಳಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಜೀನ್ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಏಜೆಂಟ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಸಕ್ರಿಯ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಅಥವಾ ಮುಚ್ಚಿದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಿಗಾಗಿ ಪರಿಶೀಲಿಸಿ. (NCI ಥೆಸಾರಸ್) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 ಒಂದು PPAR α ವಿರೋಧಿ (IC50 = 0.24 μM). GW6471 ಸಹ-ರೆಪ್ರೆಸರ್ ಪ್ರೊಟೀನ್‌ಗಳಾದ SMRT ಮತ್ತು NCoR ಗೆ PPAR α ಲಿಗಾಂಡ್-ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಡೊಮೇನ್‌ನ ಬಂಧಿಸುವ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPDD1537 | ಲಾನಿಫಿಬ್ರೇನರ್ | IVA-337 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ Lanifibranor, ಪೆರಾಕ್ಸಿಸಮ್ ಪ್ರೊಲಿಫರೇಟರ್-ಆಕ್ಟಿವೇಟೆಡ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ಸ್ (PPAR) ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. |
