| CPDB0157 | ಬಿಐ-847325 | BI-847325 ಒಂದು ಆಯ್ದ ಡ್ಯುಯಲ್ MEK/ಅರೋರಾ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, X. laevis Aurora B, human Aurora A ಮತ್ತು Aurora C, ಮತ್ತು ಮಾನವ MEK1 ಮತ್ತು MEK2 ಗಾಗಿ ಕ್ರಮವಾಗಿ 3, 25, 15, 25, ಮತ್ತು 4 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಇದು ಚಿಕಿತ್ಸೆ-ನಿಷ್ಕಪಟ ಮತ್ತು ಔಷಧ-ನಿರೋಧಕ ಮೆಲನೋಮ ಕೋಶಗಳೆರಡರ ಬೆಳವಣಿಗೆ ಮತ್ತು ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, MEK ಮತ್ತು Mcl-1 ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಟಿಕ್ ಪ್ರೊಟೀನ್ Bim ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. 70 mg/kg ನಲ್ಲಿ, BI-847325 ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆ-ನಿಷ್ಕಪಟ ಮತ್ತು ಔಷಧ-ನಿರೋಧಕ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟೆಡ್ ಮೆಲನೋಮದಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. |
