| CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
| CPD100904 | ವೊರುಸಿಕ್ಲಿಬ್ | P1446A-05 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ವೊರುಸಿಕ್ಲಿಬ್, ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್ 4 (CDK4) ಗಾಗಿ ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾದ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. CDK4 ಪ್ರತಿಬಂಧಕ P1446A-05 ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ CDK4-ಮಧ್ಯಸ್ಥ G1-S ಹಂತದ ಪರಿವರ್ತನೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಜೀವಕೋಶದ ಸೈಕ್ಲಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸೆರಿನ್/ಥ್ರೋನೈನ್ ಕೈನೇಸ್ CDK4 ಡಿ-ಟೈಪ್ G1 ಸೈಕ್ಲಿನ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಂಕೀರ್ಣದಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮೈಟೊಜೆನಿಕ್ ಪ್ರಚೋದನೆಯ ಮೇಲೆ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳ್ಳುವ ಮೊದಲ ಕೈನೇಸ್ ಆಗಿದೆ, ಇದು ಕೋಶಗಳನ್ನು ಒಂದು ನಿಶ್ಚಲ ಹಂತದಿಂದ G1/S ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಸೈಕ್ಲಿಂಗ್ ಹಂತಕ್ಕೆ ಬಿಡುಗಡೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ; CDK-ಸೈಕ್ಲಿನ್ ಸಂಕೀರ್ಣಗಳು ಆರಂಭಿಕ G1 ನಲ್ಲಿ ರೆಟಿನೋಬ್ಲಾಸ್ಟೊಮಾ (Rb) ಪ್ರತಿಲೇಖನ ಅಂಶವನ್ನು ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಟ್ ಮಾಡಲು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಹಿಸ್ಟೋನ್ ಡೀಸೆಟೈಲೇಸ್ (HDAC) ಅನ್ನು ಸ್ಥಳಾಂತರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಲೇಖನದ ದಮನವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. |
| CPD100905 | ಅಲ್ವೋಸಿಡಿಬ್ | ಅಲ್ವೊಸಿಡಿಬ್ ಒಂದು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಎನ್-ಮೀಥೈಲ್ಪಿಪೆರಿಡಿನಿಲ್ ಕ್ಲೋರೊಫೆನೈಲ್ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ. ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್‌ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿ, ಅಲ್ವೊಸಿಡಿಬ್ ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ (CDKs) ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಮೂಲಕ ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲಿನ್ D1 ಮತ್ತು D3 ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ-ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಮೂಲಕ ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದ ಸ್ತಂಭನವನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ G1 ಕೋಶದ ಚಕ್ರ ಬಂಧನ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್. ಈ ಏಜೆಂಟ್ ಅಡೆನೊಸಿನ್ ಟ್ರೈಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಈ ಏಜೆಂಟ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಸಕ್ರಿಯ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಅಥವಾ ಮುಚ್ಚಿದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಿಗಾಗಿ ಪರಿಶೀಲಿಸಿ. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 CDK7 ಗಾಗಿ 21 nmol/L ನ IC(50) ಯೊಂದಿಗೆ ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ CDK ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇತರ CDK ಗಳು ಮತ್ತು 69 ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಪರೀಕ್ಷೆಯು BS-181 CDK2 ಅನ್ನು 1 micromol/L ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ ಮಾತ್ರ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ, CDK2 CDK7 ಗಿಂತ 35-ಪಟ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಪ್ರಬಲವಾಗಿ (IC(50) 880 nmol/L) ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. MCF-7 ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ, BS-181 CDK7 ತಲಾಧಾರಗಳ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯಲು ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರ ಬಂಧನ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸಿತು ಮತ್ತು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಆಂಟಿಟ್ಯೂಮರ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ತೋರಿಸಿತು. |
| CPD100907 | ರಿವಿಸಿಕ್ಲಿಬ್ | ರಿವಿಸಿಕ್ಲಿಬ್, P276-00 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲಿನ್ ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್ (CDK) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ಮತ್ತು Cdk9/cyclin T1, ಸೆರಿನ್/ಥ್ರೆಯೋನೈನ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳನ್ನು ಆಯ್ದವಾಗಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದ ನಿಯಂತ್ರಣದಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಪ್ರಸರಣದಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರ ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಪ್ರತಿಬಂಧವು G1/S ಪರಿವರ್ತನೆಯ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದ ಸ್ತಂಭನಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನ ಪ್ರಚೋದನೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ (IC50 = 5 nM). (MC180295 ವಿಟ್ರೋದಲ್ಲಿ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್-ವಿರೋಧಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ವಿವೋ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಹೆಚ್ಚುವರಿಯಾಗಿ, CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧವು ವಿವೋದಲ್ಲಿನ ಪ್ರತಿರಕ್ಷಣಾ ಚೆಕ್‌ಪಾಯಿಂಟ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ α-PD-1 ಗೆ ಸಂವೇದನಾಶೀಲವಾಗಿರುತ್ತದೆ, ಇದು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್‌ನ ಎಪಿಜೆನೆಟಿಕ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಗುರಿಯಾಗಿದೆ. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ಒಂದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. LDC000067 ಎಟಿಪಿ-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಮತ್ತು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ವಿಟ್ರೊ ಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಕ್ರಿಪ್ಷನ್‌ನಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. LDC000067 ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಿದ ಕೋಶಗಳ ಜೀನ್ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಪ್ರೊಫೈಲಿಂಗ್ ಪ್ರಸರಣ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನ ಪ್ರಮುಖ ನಿಯಂತ್ರಕಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ ಅಲ್ಪಾವಧಿಯ mRNA ಗಳ ಆಯ್ದ ಕಡಿತವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು. ಡಿ ನೊವೊ ಆರ್ಎನ್ಎ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯು CDK9 ನ ವ್ಯಾಪಕವಾದ ಧನಾತ್ಮಕ ಪಾತ್ರವನ್ನು ಸೂಚಿಸಿದೆ. ಆಣ್ವಿಕ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಮಟ್ಟದಲ್ಲಿ, LDC000067 CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧದ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಪುನರುತ್ಪಾದಿಸುತ್ತದೆ, ಉದಾಹರಣೆಗೆ ಜೀನ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ RNA ಪಾಲಿಮರೇಸ್ II ಅನ್ನು ವರ್ಧಿತ ವಿರಾಮ ಮತ್ತು, ಮುಖ್ಯವಾಗಿ, ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನ ಪ್ರಚೋದನೆ. LDC000067 P-TEFb-ಅವಲಂಬಿತ ವಿಟ್ರೊ ಪ್ರತಿಲೇಖನವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. BI 894999 ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ ವಿಟ್ರೊ ಮತ್ತು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A STAT1 ಮತ್ತು STAT5 ಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಆಕ್ಟಿವೇಶನ್ ಡೊಮೇನ್‌ಗಳ ಹೆಚ್ಚಿನ ಮಟ್ಟದ ಸೆರೈನ್ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್‌ನೊಂದಿಗೆ AML ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ CDK8 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. EL120-34A ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ STAT1 S727 ಮತ್ತು STAT5 S726 ರ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸ್ಥಿರವಾಗಿ, STATs- ಮತ್ತು NUP98-HOXA9- ಅವಲಂಬಿತ ಪ್ರತಿಲೇಖನದ ನಿಯಂತ್ರಣವನ್ನು ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಕ್ರಿಯೆಯ ಪ್ರಬಲ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವಾಗಿ ಗಮನಿಸಲಾಗಿದೆ. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM ನೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯ CDK8 ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ; ಮಾನವ PK ಭವಿಷ್ಯ: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ಎರಡನೇ ತಲೆಮಾರಿನ, ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿರುವ CDK2/CDK9 ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಎಟಿಪಿ-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಮತ್ತು ಕೆಮೊಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ಕೋವೆಲನ್ಸಿಯ CDK12 ಮತ್ತು CDK13 ಕೋವೆಲೆಂಟ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳು 12 ಮತ್ತು 13 (CDK12 ಮತ್ತು CDK13) ಜೀನ್ ಪ್ರತಿಲೇಖನದ ನಿಯಂತ್ರಣದಲ್ಲಿ ನಿರ್ಣಾಯಕ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತವೆ. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 ನ ಅನಲಾಗ್, ಟ್ರಿಪಲ್-ನೆಗೆಟಿವ್ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ (TNBC) ಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದೊಂದಿಗೆ, ಇದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ CDK7 ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಇದು vivo ನಲ್ಲಿ THZ1 ನ ಅಸ್ಥಿರತೆಯನ್ನು ಮೀರಿಸುತ್ತದೆ. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC ಜೀವಕೋಶಗಳು= 10 nM |
