CPDB0099 | ಕ್ವಿಜಾರ್ಟಿನಿಬ್; AC-010220; AC-220 | ಕ್ವಿಜಾರ್ಟಿನಿಬ್ FMS-ಸಂಬಂಧಿತ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು 227 ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಕೈನೇಸ್ಗಳ ಫಲಕದ ವಿರುದ್ಧ ಪರೀಕ್ಷಿಸಿದಾಗ FLT3 ಗಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ಮಾನವ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಕೋಶದ MV4-11 ನ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಹೋಮೋಜೈಗಸ್ FLT3-ITD ರೂಪಾಂತರವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, 0.56 nM.1 ನ IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ 1 mg/kg/day, quizartinib ಮೌಸ್ನಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. FLT3-ITD ತೀವ್ರ ಮೈಲೋಯ್ಡ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಮಾದರಿ ಮತ್ತು 10 mg/kg ನಲ್ಲಿ FLT3-ಅವಲಂಬಿತ ಮೌಸ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಗಳನ್ನು ನಿರ್ಮೂಲನೆ ಮಾಡಲು. |