GSK-461364

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) ಥಿಯೋಫೆನ್-2-ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು)

ವಿವರಣೆ:

ಪೋಲೋ ತರಹದ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳು (Plks) ಸೆಲ್ ಸೈಕ್ಲಿಂಗ್‌ನಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಸೆರೈನ್/ಥ್ರೋನೈನ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳಾಗಿವೆ. GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) ನ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಹಿಂತಿರುಗಿಸಬಹುದಾದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇದು Plk2 ಮತ್ತು Plk3 (ಕ್ರಮವಾಗಿ ಕಿಸ್ = 860 ಮತ್ತು 1,000 nM) ವಿರುದ್ಧ ಕಡಿಮೆ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಮತ್ತು 48 ಇತರ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಪ್ಯಾನೆಲ್‌ನಲ್ಲಿ Plk1 ಗಾಗಿ ಕನಿಷ್ಠ 1,000-ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. GSK461364 ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ವೈವಿಧ್ಯಮಯ ಪ್ರಸರಣ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶ ರೇಖೆಗಳಲ್ಲಿ ಸೆಲ್ ಸೈಕ್ಲಿಂಗ್ ಅನ್ನು ನಿಲ್ಲಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ, ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು p53-ಕೊರತೆಯ ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆ ದಾಟಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ. GSK461364 ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ, ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿನ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧ ಅಥವಾ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ವಿಳಂಬವನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ.

ಗುರಿ: Plk1