| CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 ಪ್ರಬಲವಾದ KRAS G12C ಕೋವೆಲೆಂಟ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. AMG-510 ಆಯ್ದ KRAS p.G12C ರೂಪಾಂತರಿತವನ್ನು, DNA, RNA ಅಥವಾ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಮಟ್ಟದಲ್ಲಿ ಗುರಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು KRAS p.G12C ರೂಪಾಂತರದ ಮೂಲಕ ಇನ್ನೂ ಸ್ಪಷ್ಟಪಡಿಸದ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಮತ್ತು/ಅಥವಾ ಟ್ಯೂಮರ್ ಸೆಲ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ ಮೂಲಕ ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಇದು KRAS p.G12C-ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಟ್ಯೂಮರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಬಹುದು |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 ಆರ್-ಐಸೋಮರ್ | |
| CPD102300 | ಎಸ್-55746 | |
| CPD101235 | ಡಯಾಬ್ಜಿ ಸ್ಟಿಂಗ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-1 ಟ್ರೈಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ | ಡಯಾಬ್ಝಿ ಸ್ಟಿಂಗ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್-1 (ಟ್ರೈಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್) ಇಂಟರ್ಫೆರಾನ್ ಜೀನ್‌ಗಳ (ಎಸ್‌ಟಿಂಗ್) ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ನ ಆಯ್ದ ಉತ್ತೇಜಕವಾಗಿದ್ದು, ಮಾನವ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಿಗೆ ಕ್ರಮವಾಗಿ 130, 186 nM ನ EC50 ಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. |
| CPD101234 | ಡಯಾಬ್ಜಿ ಸ್ಟಿಂಗ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-1 (ಟೌಟೊಮೆರಿಸಂ) | ಡಯಾಬ್ಜಿ ಸ್ಟಿಂಗ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್-1 ಟೌಟೊಮೆರಿಸಂ (ಸಂಯುಕ್ತ 3) ಇಂಟರ್ಫೆರಾನ್ ಜೀನ್‌ಗಳ (STING) ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ನ ಆಯ್ದ ಉತ್ತೇಜಕವಾಗಿದ್ದು, ಮಾನವ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಿಗೆ ಕ್ರಮವಾಗಿ 130, 186 nM ನ EC50 ಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. |
| CPD101233 | ಡಯಾಬ್ಜಿ ಸ್ಟಿಂಗ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-1 | ಡಯಾಬ್ಜಿ ಸ್ಟಿಂಗ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್-1 ಇಂಟರ್ಫೆರಾನ್ ಜೀನ್‌ಗಳ ಆಯ್ದ ಉತ್ತೇಜಕವಾಗಿದೆ (STING) ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್, EC50s 130, 186 nM ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ ಮಾನವ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಿಗೆ. |
| CPD101232 | STING ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-4 | STING ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-4 ಇಂಟರ್ಫೆರಾನ್ ಜೀನ್‌ಗಳ (STING) ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ನ ಉತ್ತೇಜಕವಾಗಿದ್ದು, 20 nM ನ ಸ್ಪಷ್ಟವಾದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಸ್ಥಿರ (IC50) ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. STING ಅಗೊನಿಸ್ಟ್-4 ಎಂಬುದು ಎರಡು ಸಮ್ಮಿತಿ-ಸಂಬಂಧಿತ ಅಮಿಡೋಬೆನ್ಜಿಮಿಡಾಜೋಲ್ (ABZI) ಆಧಾರಿತ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದ್ದು, STING ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಕಾರ್ಯಕ್ಕೆ ವರ್ಧಿತ ಬಂಧಿಸುವಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಲಿಂಕ್ಡ್ ABZI ಗಳನ್ನು (ಡಯಾಬ್ಝಿ) ರಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD101231 | STING ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-3 | ಪೇಟೆಂಟ್ WO2017175147A1 (ಉದಾಹರಣೆ 10) ನಿಂದ ಹೊರತೆಗೆಯಲಾದ STING ಅಗೊನಿಸ್ಟ್-3, ಕ್ರಮವಾಗಿ 7.5 ಮತ್ತು 9.5 ರ pEC50 ಮತ್ತು pIC50 ಹೊಂದಿರುವ ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯೊಟೈಡ್ ಅಲ್ಲದ ಸಣ್ಣ-ಮಾಲಿಕ್ಯೂಲ್ STING ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. STING ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-3 ಬಾಳಿಕೆ ಬರುವ ಆಂಟಿ-ಟ್ಯೂಮರ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ಪ್ರಚಂಡ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ |
| CPD100904 | ವೊರುಸಿಕ್ಲಿಬ್ | P1446A-05 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ವೊರುಸಿಕ್ಲಿಬ್, ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್ 4 (CDK4) ಗಾಗಿ ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾದ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. CDK4 ಪ್ರತಿಬಂಧಕ P1446A-05 ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ CDK4-ಮಧ್ಯಸ್ಥ G1-S ಹಂತದ ಪರಿವರ್ತನೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಜೀವಕೋಶದ ಸೈಕ್ಲಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸೆರಿನ್/ಥ್ರೋನೈನ್ ಕೈನೇಸ್ CDK4 ಡಿ-ಟೈಪ್ G1 ಸೈಕ್ಲಿನ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಂಕೀರ್ಣದಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮೈಟೊಜೆನಿಕ್ ಪ್ರಚೋದನೆಯ ಮೇಲೆ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳ್ಳುವ ಮೊದಲ ಕೈನೇಸ್ ಆಗಿದೆ, ಇದು ಕೋಶಗಳನ್ನು ಒಂದು ನಿಶ್ಚಲ ಹಂತದಿಂದ G1/S ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಸೈಕ್ಲಿಂಗ್ ಹಂತಕ್ಕೆ ಬಿಡುಗಡೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ; CDK-ಸೈಕ್ಲಿನ್ ಸಂಕೀರ್ಣಗಳು ಆರಂಭಿಕ G1 ನಲ್ಲಿ ರೆಟಿನೋಬ್ಲಾಸ್ಟೊಮಾ (Rb) ಪ್ರತಿಲೇಖನ ಅಂಶವನ್ನು ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಟ್ ಮಾಡಲು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಹಿಸ್ಟೋನ್ ಡೀಸೆಟೈಲೇಸ್ (HDAC) ಅನ್ನು ಸ್ಥಳಾಂತರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಲೇಖನದ ದಮನವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. |
| CPD100905 | ಅಲ್ವೋಸಿಡಿಬ್ | ಅಲ್ವೊಸಿಡಿಬ್ ಒಂದು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಎನ್-ಮೀಥೈಲ್ಪಿಪೆರಿಡಿನಿಲ್ ಕ್ಲೋರೊಫೆನೈಲ್ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ. ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್‌ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿ, ಅಲ್ವೊಸಿಡಿಬ್ ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ (CDKs) ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಮೂಲಕ ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲಿನ್ D1 ಮತ್ತು D3 ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ-ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಮೂಲಕ ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದ ಸ್ತಂಭನವನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ G1 ಕೋಶದ ಚಕ್ರ ಬಂಧನ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್. ಈ ಏಜೆಂಟ್ ಅಡೆನೊಸಿನ್ ಟ್ರೈಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಈ ಏಜೆಂಟ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಸಕ್ರಿಯ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಅಥವಾ ಮುಚ್ಚಿದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಿಗಾಗಿ ಪರಿಶೀಲಿಸಿ. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 CDK7 ಗಾಗಿ 21 nmol/L ನ IC(50) ಯೊಂದಿಗೆ ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ CDK ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇತರ CDK ಗಳು ಮತ್ತು 69 ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಪರೀಕ್ಷೆಯು BS-181 CDK2 ಅನ್ನು 1 micromol/L ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ ಮಾತ್ರ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ, CDK2 CDK7 ಗಿಂತ 35-ಪಟ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಪ್ರಬಲವಾಗಿ (IC(50) 880 nmol/L) ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. MCF-7 ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ, BS-181 CDK7 ತಲಾಧಾರಗಳ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯಲು ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರ ಬಂಧನ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸಿತು ಮತ್ತು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಆಂಟಿಟ್ಯೂಮರ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ತೋರಿಸಿತು. |
| CPD100907 | ರಿವಿಸಿಕ್ಲಿಬ್ | ರಿವಿಸಿಕ್ಲಿಬ್, P276-00 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲಿನ್ ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್ (CDK) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ಮತ್ತು Cdk9/cyclin T1, ಸೆರಿನ್/ಥ್ರೆಯೋನೈನ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳನ್ನು ಆಯ್ದವಾಗಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದ ನಿಯಂತ್ರಣದಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಪ್ರಸರಣದಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರ ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಪ್ರತಿಬಂಧವು G1/S ಪರಿವರ್ತನೆಯ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದ ಸ್ತಂಭನಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನ ಪ್ರಚೋದನೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ (IC50 = 5 nM). (MC180295 ವಿಟ್ರೋದಲ್ಲಿ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್-ವಿರೋಧಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ವಿವೋ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಹೆಚ್ಚುವರಿಯಾಗಿ, CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧವು ವಿವೋದಲ್ಲಿನ ಪ್ರತಿರಕ್ಷಣಾ ಚೆಕ್‌ಪಾಯಿಂಟ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ α-PD-1 ಗೆ ಸಂವೇದನಾಶೀಲವಾಗಿರುತ್ತದೆ, ಇದು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್‌ನ ಎಪಿಜೆನೆಟಿಕ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಗುರಿಯಾಗಿದೆ. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ಒಂದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. LDC000067 ಎಟಿಪಿ-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಮತ್ತು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ವಿಟ್ರೊ ಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಕ್ರಿಪ್ಷನ್‌ನಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. LDC000067 ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಿದ ಕೋಶಗಳ ಜೀನ್ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಪ್ರೊಫೈಲಿಂಗ್ ಪ್ರಸರಣ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನ ಪ್ರಮುಖ ನಿಯಂತ್ರಕಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ ಅಲ್ಪಾವಧಿಯ mRNA ಗಳ ಆಯ್ದ ಕಡಿತವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು. ಡಿ ನೊವೊ ಆರ್ಎನ್ಎ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯು CDK9 ನ ವ್ಯಾಪಕವಾದ ಧನಾತ್ಮಕ ಪಾತ್ರವನ್ನು ಸೂಚಿಸಿದೆ. ಆಣ್ವಿಕ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಮಟ್ಟದಲ್ಲಿ, LDC000067 CDK9 ಪ್ರತಿಬಂಧದ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಪುನರುತ್ಪಾದಿಸುತ್ತದೆ, ಉದಾಹರಣೆಗೆ ಜೀನ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ RNA ಪಾಲಿಮರೇಸ್ II ಅನ್ನು ವರ್ಧಿತ ವಿರಾಮ ಮತ್ತು, ಮುಖ್ಯವಾಗಿ, ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನ ಪ್ರಚೋದನೆ. LDC000067 P-TEFb-ಅವಲಂಬಿತ ವಿಟ್ರೊ ಪ್ರತಿಲೇಖನವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. BI 894999 ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ ವಿಟ್ರೊ ಮತ್ತು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A STAT1 ಮತ್ತು STAT5 ಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಆಕ್ಟಿವೇಶನ್ ಡೊಮೇನ್‌ಗಳ ಹೆಚ್ಚಿನ ಮಟ್ಟದ ಸೆರೈನ್ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್‌ನೊಂದಿಗೆ AML ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ CDK8 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. EL120-34A ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ STAT1 S727 ಮತ್ತು STAT5 S726 ರ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸ್ಥಿರವಾಗಿ, STATs- ಮತ್ತು NUP98-HOXA9- ಅವಲಂಬಿತ ಪ್ರತಿಲೇಖನದ ನಿಯಂತ್ರಣವನ್ನು ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಕ್ರಿಯೆಯ ಪ್ರಬಲ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವಾಗಿ ಗಮನಿಸಲಾಗಿದೆ. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ಒಂದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು MerTK-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಅದು ಜೀವಕೋಶ-ಆಧಾರಿತ ELISA ದಲ್ಲಿ ಉಪ-ಮೈಕ್ರೋಮೋಲಾರ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, MerTK ಪ್ರೊಟೀನ್‌ನ ಎಕ್ಸ್-ರೇ ರಚನೆಯನ್ನು 11 ನೊಂದಿಗೆ ಸಂಕೀರ್ಣದಲ್ಲಿ ಈ ಮ್ಯಾಕ್ರೋಸೈಕಲ್‌ಗಳು MerTK ATP ಪಾಕೆಟ್‌ನಲ್ಲಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತವೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲು ಪರಿಹರಿಸಲಾಗಿದೆ. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM ತೋರಿಸಿದೆ; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ಪ್ಯಾನ್-ಟ್ಯಾಮ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು tam ig1 ectodomain ಮತ್ತು gas6 lg ಡೊಮೇನ್ ನಡುವಿನ ಇಂಟರ್ಫೇಸ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಆಕ್ಸಲ್ ವರದಿಗಾರ ಕೋಶ ರೇಖೆಗಳು ಮತ್ತು ಸ್ಥಳೀಯ ಟ್ಯಾಮ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶ ರೇಖೆಗಳನ್ನು ಸಮರ್ಥವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | ನಿಂಗೆಟಿನಿಬ್-ಟೋಸಿಲೇಟ್ | CT-053, DE-120 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು VEGF ಮತ್ತು PDGF ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಆರ್ದ್ರ ವಯಸ್ಸಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಮ್ಯಾಕ್ಯುಲರ್ ಡಿಜೆನರೇಶನ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿದೆ. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿಕಾನ್ಸರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಆಕ್ಸಲ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. SGI-7079 ಬಾಹ್ಯ ಗ್ಯಾಸ್6 ಲಿಗಂಡ್‌ನ ಉಪಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿ ಆಕ್ಸಲ್ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. SGI-7079 ಡೋಸ್ ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. EGFR ಪ್ರತಿರೋಧಕ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಜಯಿಸಲು ಆಕ್ಸಲ್ ಸಂಭಾವ್ಯ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಗುರಿಯಾಗಿದೆ. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ಒಂದು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಆಗಿದ್ದು ಅದು ಸುಮೊಯ್ಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. 2-D08 ಆಂಟಿ-ಆಗ್ರೆಗೇಟರಿ ಮತ್ತು ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ |
| CPD100740 | ಡುಬರ್ಮಾಟಿನಿಬ್ | ಡುಬರ್ಮಾಟಿನಿಬ್, TP-0903 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ AXL ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. TP-0903 ನ್ಯಾನೊಮೊಲಾರ್ ಶ್ರೇಣಿಗಳ LD50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ CLL B ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಬೃಹತ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. BTK ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ TP-0903 ಸಂಯೋಜನೆಯು CLL B-ಸೆಲ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ AXL ಅತಿಯಾದ ಒತ್ತಡವು ಹಲವಾರು ಟ್ಯೂಮರ್ ಪ್ರಕಾರಗಳಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ಮರುಕಳಿಸುವ ವಿಷಯವಾಗಿದೆ, ಅದು ವಿವಿಧ ಏಜೆಂಟ್‌ಗಳಿಗೆ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಪಡೆದುಕೊಂಡಿದೆ. TP-0903 ನೊಂದಿಗೆ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಅನೇಕ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಮೆಸೆಂಕಿಮಲ್ ಫಿನೋಟೈಪ್ ಅನ್ನು ಹಿಮ್ಮುಖಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಇತರ ಉದ್ದೇಶಿತ ಏಜೆಂಟ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಸಂವೇದನಾಶೀಲಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. TP-0903 ನ ಆಡಳಿತವು ಒಂದೇ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿ ಅಥವಾ BTK ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ CLL ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಬಹುದು. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ MET ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಸಕ್ರಿಯ MET ಗ್ರಾಹಕ ಮತ್ತು ಅದರ ಸಾಂಸ್ಥಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಮ್ಯಟೆಂಟ್‌ಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. NPS-1034, MET ಮತ್ತು HGF-ಸಕ್ರಿಯಗೊಂಡ ವೈಲ್ಡ್-ಟೈಪ್ MET ಯ ವಿವಿಧ ರಚನೆಯ ಸಕ್ರಿಯ ರೂಪಾಂತರಿತ ರೂಪಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. NPS-1034 ಸಕ್ರಿಯ MET ಅನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಆಂಜಿಯೋಜೆನಿಕ್ ಮತ್ತು ಪರ-ಅಪೊಪ್ಟೋಟಿಕ್ ಕ್ರಿಯೆಗಳ ಮೂಲಕ ಮೌಸ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಅಂತಹ ಕೋಶಗಳಿಂದ ರೂಪುಗೊಂಡ ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ಹಿಂಜರಿತವನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ. NPS-1034 ಸೀರಮ್‌ನ ಉಪಸ್ಥಿತಿ ಅಥವಾ ಅನುಪಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿ MET ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ HGF-ಪ್ರಚೋದಿತ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಸಹ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ, NPS-1034 MET ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳಾದ SU11274, NVP-BVU972, ಮತ್ತು PHA665752 ಗೆ ನಿರೋಧಕವಾಗಿರುವ ಮೂರು MET ರೂಪಾಂತರಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100738 | ಗ್ಲೆಸಾಟಿನಿಬ್ | ಗ್ಲೆಸಾಟಿನಿಬ್, MGCD-265 ಎಂದೂ ಸಹ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯವಿರುತ್ತದೆ, ಸಣ್ಣ-ಅಣುಗಳು, ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಮಲ್ಟಿಟಾರ್ಗೆಟೆಡ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. MGCD265 ಸಿ-ಮೆಟ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (ಹೆಪಟೊಸೈಟ್ ಗ್ರೋತ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್) ಸೇರಿದಂತೆ ಹಲವಾರು ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ (RTKs) ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್‌ಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ; ಟೆಕ್/ಟೈ-2 ಗ್ರಾಹಕ; ನಾಳೀಯ ಎಂಡೋಥೀಲಿಯಲ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಗ್ರಾಹಕ (VEGFR) ವಿಧಗಳು 1, 2, ಮತ್ತು 3; ಮತ್ತು ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್-ಉತ್ತೇಜಿಸುವ 1 ಗ್ರಾಹಕ (MST1R ಅಥವಾ RON). |
