THZ531

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(R,E)-N-(4-(3-(5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-ಕಾರ್ಬೊನಿಲ್)ಫೀನೈಲ್)-4- (ಡೈಮಿಥೈಲಮಿನೊ)ಆದರೆ-2-ಎನಾಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H])(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

THZ531 ಕೋವೆಲನ್ಸಿಯ CDK12 ಮತ್ತು CDK13 ಕೋವೆಲೆಂಟ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಸೈಕ್ಲಿನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳು 12 ಮತ್ತು 13 (CDK12 ಮತ್ತು CDK13) ಜೀನ್ ಪ್ರತಿಲೇಖನದ ನಿಯಂತ್ರಣದಲ್ಲಿ ನಿರ್ಣಾಯಕ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತವೆ. THZ531 ಕೈನೇಸ್ ಡೊಮೇನ್‌ನ ಹೊರಗೆ ಇರುವ ಸಿಸ್ಟೈನ್ ಅನ್ನು ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದಂತೆ ಗುರಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ. THZ531 ಉದ್ದನೆಯ ಮತ್ತು ಹೈಪರ್ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಟೆಡ್ RNA ಪಾಲಿಮರೇಸ್ II ನ ಏಕಕಾಲೀನ ನಷ್ಟದೊಂದಿಗೆ ಜೀನ್ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯ ನಷ್ಟವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. THZ531 ಡಿಎನ್‌ಎ ಹಾನಿ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಜೀನ್‌ಗಳು ಮತ್ತು ಪ್ರಮುಖ ಸೂಪರ್-ಎನ್‌ಹಾನ್ಸರ್-ಸಂಯೋಜಿತ ಪ್ರತಿಲೇಖನ ಅಂಶ ಜೀನ್‌ಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಗಣನೀಯವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. THZ531 ನಾಟಕೀಯವಾಗಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಟಿಕ್ ಸೆಲ್ ಡೆತ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸಿತು. CDK12 ಮತ್ತು CDK13 ಅನ್ನು ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಗುರಿಪಡಿಸುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವಿರುವ ಸಣ್ಣ ಅಣುಗಳು ತಮ್ಮ ಕೈನೇಸ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳ ಮೇಲೆ ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿರುವ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಉಪವಿಭಾಗಗಳನ್ನು ಗುರುತಿಸಲು ಸಹಾಯ ಮಾಡಬಹುದು.

ಗುರಿ: ಸಿಡಿಕೆ