MSC2530818

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

[(2S)-2-(4-ಕ್ಲೋರೊಫೆನಿಲ್)ಪೈರೊಲಿಡಿನ್-1-yl]-(3-ಮೀಥೈಲ್-1H-ಪೈರಜೋಲೋ[3,4-b]ಪಿರಿಡಿನ್-5-yl)ಮೆಥನೋನ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

ODRITQGYWHQGM-INIZCTEOSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM ನೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯ CDK8 ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ; ಮಾನವ PK ಭವಿಷ್ಯ: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಕೈನೇಸ್ ಸೆಲೆಕ್ಟಿವಿಟಿ, ಜೀವರಾಸಾಯನಿಕ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ, ಮೈಕ್ರೋಸೋಮಲ್ ಸ್ಥಿರತೆ ಮತ್ತು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. MSC2530818 ವಿವೋ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವ ಮತ್ತು ಸುರಕ್ಷತಾ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ಪೂರ್ವಭಾವಿಯಾಗಿ ಪ್ರಗತಿ ಹೊಂದಲು ಸೂಕ್ತವಾದ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಮತ್ತು ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ.

ಗುರಿ: ಸಿಡಿಕೆ