PQR530

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(ಎಸ್)-4-(ಡಿಫ್ಲೋರೊಮೆಥೈಲ್)-5-(4-(3-ಮೀಥೈಲ್ಮಾರ್ಫೋಲಿನೊ)-6-ಮಾರ್ಫೋಲಿನೊ-1,3,5-ಟ್ರಯಾಜಿನ್-2-ಐಎಲ್)ಪಿರಿಡಿನ್-2-ಅಮೈನ್

SMILES ಕೋಡ್:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

PQR530 ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾದ ಡ್ಯುಯಲ್ ಪ್ಯಾನ್-PI3K/mTORC1/2 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. PQR530 ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಿದ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ B (PKB, pSer473) ಮತ್ತು ರೈಬೋಸೋಮಲ್ ಪ್ರೋಟೀನ್ S6 (pS6, pSer235/236) 0.07 µM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್. PQR530 ವ್ಯಾಪಕವಾದ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ, ಜೊತೆಗೆ ಸಂಬಂಧವಿಲ್ಲದ ಗ್ರಾಹಕ ಕಿಣ್ವಗಳು ಮತ್ತು ಅಯಾನ್ ಚಾನಲ್‌ಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. ಇದಲ್ಲದೆ, PQR530 ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟಲು 44 ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ (NTRC OncolinesTM) ಫಲಕದಲ್ಲಿ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ (426 nM ನ GI50 ಗೆ ಸರಾಸರಿ ಮೌಲ್ಯ). ಇಲಿಗಳಿಗೆ PQR530 ಯ ಮೌಖಿಕ ಬಳಕೆಯು ಡೋಸ್-ಅನುಪಾತದ PK ಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು ಮತ್ತು ಉತ್ತಮ ಮೌಖಿಕ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆ ಮತ್ತು ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಮೆದುಳಿನ ನುಗ್ಗುವಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು.

ಗುರಿ: PI3K/mTOR