LX-2761

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

N-(1-(2-(ಡೈಮಿಥೈಲಾಮಿನೊ)ಈಥೈಲ್)ಅಮಿನೋ)-2-ಮೀಥೈಲ್-1-ಆಕ್ಸೊಪ್ರೊಪಾನ್-2-yl)-4-(4-(2-ಮೀಥೈಲ್-5-(2S,3R,4) R,5S,6R)-3,4,5-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿ-6-(ಮೀಥೈಲ್ಥಿಯೋ)ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರೋ-2H-ಪೈರಾನ್-2-yl)ಬೆಂಜೈಲ್)ಫೀನೈಲ್)-ಬ್ಯುಟಾನಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(NC(C)(C)C(NCCN(C)C)=O)CCCC1=CC=C(CC2=CC([C@H]3[C@H](O)[C@@ H](O)[C@H](O)[C@@H](SC)O3)=CC=C2C)C=C1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C32H47N3O6S/c1-20-10-15-23(29-27(38)26(37)28(39)30(41-29)42-6)19-24(20)18-22- 13-11-21(12-14-22)8-7-9-25(36)3 4-32(2,3)31(40)33-16-17-35(4)5/h10-15,19,26-30,37-39H,7-9, 16-18H2,1-6H3,(H,33,40)(H,34,36)/t26-,27-,28+,29+,30-/m1/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

BNPZTRDIESRGTC-IXYVTWBDSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

LX-2761, LX2761, LX 2761, 1610954-97-6

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

LX2761 ಸ್ಥಳೀಯವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವ SGLT1 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಅದು ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಗ್ಲೈಸೆಮಿಕ್ ನಿಯಂತ್ರಣವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಕರುಳಿನ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಳಂಬಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. LX2761 hSGLt1 2.2 nM ಹೊಂದಿದೆ; hSGLT2 2.7 nM ಮತ್ತು F% =<2. LX2761 ಅತ್ಯಂತ ಶಕ್ತಿಯುತವಾದ, ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ ಸ್ಥಿರವಾದ ಮತ್ತು ಪ್ರಕಾಶಮಾನವಾಗಿ ನಿರ್ಬಂಧಿತ ಅಣುವಾಗಿದ್ದು ಅದು OGTT ನಲ್ಲಿ ಪರಿಕಲ್ಪನೆಯ ಪುರಾವೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಸಾಧಿಸಿದೆ. LX2761 ಅನ್ನು ಮೌಖಿಕ ವಿತರಣೆಯ ನಂತರ ಮೂತ್ರಪಿಂಡದಲ್ಲಿ SGLT1/2 ಯಾಂತ್ರಿಕತೆಯ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರದಂತೆ ಸ್ಥಳೀಯವಾಗಿ SGLT1 ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಲು ಕರುಳಿನಲ್ಲಿ ಉಳಿಯಲು ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ.

ಗುರಿ: SGLT1