ನಝಾರ್ಟಿನಿಬ್; EGF816; NVS-816

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(R,E)-N-(7-ಕ್ಲೋರೋ-1-(1-(4-(ಡೈಮಿಥೈಲಾಮಿನೋ)ಬಟ್-2-ಇನಾಯ್ಲ್)ಅಜೆಪಾನ್-3-yl)-1H-ಬೆಂಜೊ[ಡಿ]ಇಮಿಡಾಝೋಲ್-2-yl)- 2-ಮೆಥಿಲಿಸೋನಿಕೋಟಿನಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

ನಜರ್ಟಿನಿಬ್ ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು)

ವಿವರಣೆ:

EGF816 ಮತ್ತು NVS-816 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ Nazartinib ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿರುವ, ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ, ಮೂರನೇ-ಪೀಳಿಗೆಯ, ರೂಪಾಂತರಿತ-ಆಯ್ದ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ಗ್ರೋತ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (EGFR) ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. EGF816 T790M EGFR ಮ್ಯುಟೆಂಟ್ ಸೇರಿದಂತೆ EGFR ನ ರೂಪಾಂತರಿತ ರೂಪಗಳ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಕೋವೆಲೆಂಟ್ ಆಗಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ EGFR-ಮಧ್ಯಸ್ಥ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಅನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಇದು ಜೀವಕೋಶದ ಮರಣವನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು EGFR-ಅತಿಯಾಗಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. EGF816 ಆದ್ಯತೆಯಿಂದ T790M ಸೇರಿದಂತೆ EGFR ನ ರೂಪಾಂತರಿತ ರೂಪಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಎರಡನೆಯದಾಗಿ ಸ್ವಾಧೀನಪಡಿಸಿಕೊಂಡಿರುವ ಪ್ರತಿರೋಧ ರೂಪಾಂತರ, ಮತ್ತು ಇತರ EGFR ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್‌ಗಳಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ T790M-ಮಧ್ಯಸ್ಥ ಪ್ರತಿರೋಧದೊಂದಿಗೆ ಗೆಡ್ಡೆಗಳಲ್ಲಿ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಪ್ರಯೋಜನಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರಬಹುದು.

ಗುರಿ: EGFR