PRT-060318; PRT318; ទំ ១៤២–៧៦

ឈ្មោះគីមី៖

2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

កូដ SMILES៖

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23,24)/t14-,15+/m0/s1

InChi Key៖

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)

ការពិពណ៌នា៖

PRT060318 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លា និងជ្រើសរើសនៃ tyrosine kinase spleen (Syk; IC50 = 4 nM)។ វាគឺជាការជ្រើសរើស រារាំង 92% នៃសកម្មភាព Syk ខណៈពេលដែល kinases ផ្សេងទៀតរក្សាបាននូវសកម្មភាព> 70% នៅកំហាប់ 50 nM នៅក្នុងបន្ទះមួយ។ 270 kinases ។ PRT060318 រារាំងការប្រមូលផ្តុំដែលបណ្តាលមកពី convulxin នៃប្លាកែតដែលសំបូរទៅដោយប្លាស្មារបស់មនុស្ស (IC50 = 2.5 μM) នៅក្នុង vitro និងការពារការកកឈាមក្នុងគំរូកណ្តុរប្តូរហ្សែននៃ thrombocytopenia ដែលបណ្តាលមកពី heparin ។ វាបណ្តាលឱ្យមានជំងឺមហារីកឈាម lymphocytic រ៉ាំរ៉ៃ (CLL) B cell apoptosis និងរារាំងការសម្ងាត់នៃ chemokines CCL3, CCL4, និង CXCL13.3 PRT060318 ក៏រារាំងកោសិកា CLL B chemotaxis និង pseudoemperipolesis ។

គោលដៅ៖ ស៊ីក