ថ្នាំ Batefenterol

ឈ្មោះគីមី៖

"(R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino) មេទីល)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate Batefenterol Succinate"

កូដ SMILES៖

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC))=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)2 9-11-13-34(47)39-30(29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(1 6-19-46)53-40(51)44-32-10-6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22, ២៧, 35,42,47-48H,15-20,23-24H2,1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi Key៖

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)

ការពិពណ៌នា៖

Batefenterol គឺជាអង់ទីករ muscarinic និង β2-adrenergic receptor (β2-AR) agonist (Kis = 1.4, 1.3, និង 3.7 nM សម្រាប់ hM2, hM3, និង hβ2-AR រៀងគ្នានៅក្នុងការវិភាគការចង radioligand) ។ Batefenterol បង្ហាញសកម្មភាព hβ2-AR agonist ដ៏មានអានុភាព (EC50 = 0.29 nM) ជាមួយនឹងការជ្រើសរើសមុខងារ 440- និង 320 ដងលើ hβ1- និង hβ3-ARs រៀងគ្នា។1 Batefenterol ជំរុញឱ្យមានការបន្ធូរសាច់ដុំរលោង (EC50 = 11 nM) នៅកន្លែងដាច់ដោយឡែកពីគេ។ ជាលិកានិងរារាំង bronchoconstrictor ការឆ្លើយតបនៅក្នុងការវិភាគ bronchoprotection ជ្រូកហ្គីណេ (ED50 = 6.4 µg/mL) ។ រូបមន្តដែលមានផ្ទុក batefenterol ស្ថិតក្នុងការសាកល្បងព្យាបាលដើម្បីព្យាបាលជំងឺស្ទះសួតរ៉ាំរ៉ៃ (COPD)។

គោលដៅ៖ β2-adrenoceptor