BI-847325

ឈ្មោះគីមី៖

(Z)-3-(3-(((4-(((ឌីមេទីលឡាមីណូ)មេទីល)phenyl)អាមីណូ)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

កូដ SMILES៖

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- ៦-៥-៧-៩-២ 2) 31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

InChi Key៖

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)

ការពិពណ៌នា៖

BI-847325 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ MEK/Aurora kinase ពីរដែលជ្រើសរើសជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 3, 25, 15, 25, និង 4 nM សម្រាប់ X. laevis Aurora B មនុស្ស Aurora A និង Aurora C និងមនុស្ស MEK1 និង MEK2 រៀងគ្នា។ វាអាចរារាំងការលូតលាស់ និងការរស់រានមានជីវិតនៃខ្សែកោសិកាមេឡាណូម៉ាដែលធន់នឹងថ្នាំ ទាំងការព្យាបាល និងថ្នាំកាត់បន្ថយការបញ្ចេញមតិរបស់ MEK និង Mcl-1 ខណៈពេលដែលបង្កើនការបញ្ចេញមតិនៃប្រូតេអ៊ីន pro-apoptotic Bim ។ នៅកម្រិត 70 mg/kg, BI-847325 បង្កើត apoptosis ក្នុងការព្យាបាលដែលឆោតល្ងង់ និងធន់នឹងថ្នាំ xenografted melanoma in vivo ។

គោលដៅ៖ MEK/Aurora