PRN1008

ឈ្មោះគីមី៖

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

កូដ SMILES៖

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi Key៖

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

PRN1008 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ covalent ដ៏ខ្លាំងក្លា ដែលអាចជ្រើសរើសបាន និងអាចបញ្ច្រាស់បាននៃ BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM)) ជាមួយនឹងឥទ្ធិពល PD បន្ថែមនៅក្នុង vivo ។ ថ្នាំ PRN1008 មានសុវត្ថិភាព និងត្រូវបានអត់ឱនឱ្យបានល្អបន្ទាប់ពីការប្រើតែមួយដង និង 10 ថ្ងៃចំពោះមនុស្ស។ ការចាក់ថ្នាំដើម្បីសម្រេចបាន> 90% កាន់កាប់បន្ទាប់ពីកម្រិតថ្នាំ នាំឱ្យមានការកាន់កាប់គោលដៅជាប់លាប់ និងយូរ។ ការគ្របដណ្តប់គោលដៅ BTK ជាមួយនឹងកម្រិតប្រចាំថ្ងៃនៃ≥300mg បានឈានដល់កម្រិតព្យាបាលដោយផ្អែកលើការសិក្សាបកប្រែនៅក្នុងគំរូកណ្តុរនៃជំងឺរលាកសន្លាក់។ ទិន្នន័យទាំងនេះគាំទ្រដល់ការអភិវឌ្ឍន៍បន្តនៃ PRN1008 ជាភ្នាក់ងារព្យាបាលសម្រាប់ជំងឺរលាកសន្លាក់ឆ្អឹង។

គោលដៅ៖ BTK