BMS-986195

ឈ្មោះគីមី៖

(S)-4-(3-(but-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

កូដ SMILES៖

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

InChi Key៖

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

BMS-986195 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លា កូវ៉ាឡង់ ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបាននៃ tyrosine kinase (BTK) របស់ Bruton ដែលជាសមាជិកនៃក្រុមគ្រួសារ Tec នៃ tyrosine kinases ដែលមិនមែនជាអ្នកទទួល ដែលមានសារៈសំខាន់ក្នុងការផ្តល់សញ្ញា និងមុខងារ B-cell ដែលពឹងផ្អែកលើអង់ទីហ្សែន។ BMS-986195 គឺជាការជ្រើសរើសច្រើនជាង 5000 ដងសម្រាប់ BTK លើ kinases ទាំងអស់នៅខាងក្រៅគ្រួសារ Tec ហើយការជ្រើសរើសមានចាប់ពី 9 ទៅ 1010 ដងក្នុងគ្រួសារ Tec ។ BMS-986195 បានធ្វើឱ្យ BTK អសកម្មនៅក្នុងឈាមទាំងមូលរបស់មនុស្សជាមួយនឹងអត្រាអសកម្មយ៉ាងឆាប់រហ័ស (3.5×10-4 nM-1·min-1) និងការទប់ស្កាត់យ៉ាងខ្លាំងក្លានូវការផលិត interleukin-6 ដែលពឹងផ្អែកលើអង់ទីហ្សែន ការបញ្ចេញ CD86 និងការរីកសាយនៅក្នុងកោសិកា B (IC50<1 nM) ដោយគ្មានឥទ្ធិពលលើវិធានការឯករាជ្យអង់ទីហ្សែននៅក្នុងកោសិកាតែមួយ។

គោលដៅ៖ BTK