PQR530

ឈ្មោះគីមី៖

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

កូដ SMILES៖

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

InChi Key៖

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

PQR530 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ pan-PI3K/mTORC1/2 ដែលមានថាមពលខ្លាំង។ PQR530 រារាំងប្រូតេអ៊ីន kinase B (PKB, pSer473) និង ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation ជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 0.07 µM ។ PQR530 បានបង្ហាញពីការជ្រើសរើសដ៏ល្អឥតខ្ចោះលើបន្ទះ kinases ដ៏ធំទូលាយ ក៏ដូចជាការជ្រើសរើសដ៏ល្អឥតខ្ចោះធៀបនឹងអង់ស៊ីម receptor និងបណ្តាញអ៊ីយ៉ុងដែលមិនពាក់ព័ន្ធ។ លើសពីនេះទៅទៀត PQR530 បានបង្ហាញសក្តានុពលនៅក្នុងបន្ទះកោសិកាមហារីកចំនួន 44 (NTRC OncolinesTM) ដើម្បីការពារការលូតលាស់កោសិកាមហារីក (តម្លៃមធ្យមសម្រាប់ GI50 នៃ 426 nM) ។ ការប្រើប្រាស់ផ្ទាល់មាត់នៃ PQR530 ទៅលើសត្វកណ្តុរបានបណ្តាលឱ្យមាន PK សមាមាត្រកម្រិតដូស ហើយបានបង្ហាញពីភាពមានជីវជាតិល្អក្នុងមាត់ និងការជ្រៀតចូលខួរក្បាលដ៏ល្អ។

គោលដៅ៖ PI3K/mTOR