GLPG0187

ឈ្មោះគីមី៖

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- អ៊ីល)អាមីណូ)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)អាស៊ីត propanoic

កូដ SMILES៖

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi Key៖

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

នៅក្នុងការវិភាគដំណាក់កាលរឹង GLPG0187 បង្ហាញពីការជ្រើសរើសសម្រាប់អ្នកទទួលអាំងតេក្រាល RGD ជាច្រើនជាមួយ IC50s នៃ 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM សម្រាប់αvβ1, αvβ3, αvβ5, αv8β6,αvα GLPG0187 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃការស្រូបយកឆ្អឹង osteoclastic និង angiogenesis ។ ការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ GLPG0187 អាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ បង្កើនសមាមាត្រ E-cadherin/vimentin ធ្វើឱ្យកោសិកាមាន phenotype អេពីដេលីល និងគ្មានកោសិកា។ GLPG0187 អាស្រ័យលើកម្រិតដូសកាត់បន្ថយទំហំនៃ aldehyde dehydrogenase កោសិកាមហារីកក្រពេញប្រូស្តាតខ្ពស់[1]។ ការព្យាបាល GLPG0187 ផ្តល់លទ្ធផលក្នុងការបង្គត់កោសិកា និងការគៀប។ GLPG0187 បង្ហាញពីការថយចុះគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៃការផ្លាស់ប្តូរកោសិកាដុំសាច់អាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ GLPG0187 នៅគ្រប់កំហាប់ទាំងអស់កាត់បន្ថយការរីកសាយកោសិកាយ៉ាងសំខាន់[2]។

គោលដៅ៖ αvβ1