អ៊ី-៧០៤៦

ឈ្មោះគីមី៖

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)អាស៊ីត benzoic

កូដ SMILES៖

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( ២ )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

InChi Key៖

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

នៅក្នុងគំរូដុំសាច់ CT-26 ការរួមបញ្ចូលគ្នា E7046/RT បណ្តាលឱ្យមានប្រតិកម្មប្រឆាំងនឹងដុំសាច់នៃសត្វ 9 ក្បាល។ នៅក្នុងគំរូ 4T1 ការរួមបញ្ចូលគ្នានៃ E7046 និង RT ក៏បង្កើតបាននូវសកម្មភាពទប់ស្កាត់ការលូតលាស់នៃដុំសាច់ល្អជាងបើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងការព្យាបាលនីមួយៗ។ ការរួមផ្សំគ្នាធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវការរស់រានមានជីវិតដោយរារាំងការរីករាលដាលនៃដុំសាច់សួតដោយឯកឯងជាបន្តបន្ទាប់នៃដុំសាច់ 4T1[1]។ E7046 (150 mg/kg) រារាំងការលូតលាស់នៃគំរូដុំសាច់សំយោគច្រើន។ ការរាំងស្ទះនៃសញ្ញា EP4 លើកកម្ពស់ភាពខុសគ្នា DC ប្រឆាំងនឹងដុំសាច់ និងបន្ថយការលូតលាស់ដុំសាច់នៅក្នុងសត្វកណ្តុរ។ ការព្យាបាលដោយ E7046 កាត់បន្ថយការលូតលាស់ ឬសូម្បីតែដុំសាច់ដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងនៅក្នុង vivo តាមរបៀបដែលពឹងផ្អែកលើទាំង myeloid និង CD8C T cells ។ លើសពីនេះ ការគ្រប់គ្រងរួមគ្នានៃ E7046 និង E7777 ដែលជាប្រូតេអ៊ីន IL-2-diphtheria toxin fusion fusion protein ដែលសម្លាប់ Tregs ប្រកបដោយប្រសិទ្ធភាព បង្អាក់បណ្តាញ immunosuppressive myeloid និង Treg ដែលបណ្តាលឱ្យមានប្រតិកម្មប្រឆាំងនឹងដុំសាច់ដែលមានប្រសិទ្ធភាព និងយូរអង្វែងនៅក្នុងគំរូដុំសាច់កណ្តុរ[2] .

គោលដៅ៖ EP4