BI-3406

ឈ្មោះគីមី៖

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-((((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- ៤-អាមីន

កូដ SMILES៖

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- ៥-៣២-១១- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

InChi Key៖

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

BI-3406; ប៊ីអាយ ៣៤០៦; BI3406

ភាពរលាយ៖ 

ការផ្ទុក៖ 

ការពិពណ៌នា៖

BI-3406 គឺជា SOS1 ដែលមានសក្តានុពល និងជ្រើសរើស៖:KRAS Inhibitor (IC50=5 nM) ដែលបើកវិធីសាស្រ្តថ្មីសម្រាប់ការព្យាបាលដុំសាច់ដែលជំរុញដោយ KRAS ។ BI 3406 ជ្រើសរើសភ្ជាប់ទៅ SOS1 និងរារាំងអន្តរកម្មជាមួយ KRAS ដោយមិនគិតពីការផ្លាស់ប្តូរ KRAS ឡើយ។ BI 3406 បណ្តាលឱ្យមានការកាត់បន្ថយ RAS GTP និង pERK និងរារាំងការលូតលាស់កោសិកានៃកោសិកាផ្លាស់ប្តូរ KRAS ដែលផ្ទុកនូវការផ្លាស់ប្តូរ KRAS ធម្មតាភាគច្រើន (ឧទាហរណ៍ G12D, G12V, G13D និងផ្សេងៗទៀត)។ BI 3406 នៅពេលដែលត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយផ្ទាល់មាត់ទៅកាន់សត្វកណ្តុរដែលមានដុំសាច់ បណ្តាលឱ្យមានផលប៉ះពាល់ឋិតិវន្តនៃដុំសាច់ដែលអាស្រ័យកម្រិតថ្នាំ ដែលអាចត្រូវបានបំប្លែងទៅជាការតំរែតំរង់នៅពេលរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយនឹងការទប់ស្កាត់ MEK1

គោលដៅ៖ SOS1