LDC000067

Химиялық атауы:

3-[[6-(2-метоксифенил)-4-пиримидинил]амин]бензолметансульфаниламид

SMILES коды:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi коды:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/сағ2-10,12Н,11Н2,1Н3,(Н2,19,23,24)(Н,20,21,22)

InChi кілті:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Негізгі сөз:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Ерігіштігі: 

Сақтау орны: 

Сипаттама:

LDC000067 – күшті және селективті CDK9 ингибиторы. LDC000067 АТФ бәсекеге қабілетті және дозаға тәуелді түрде in vitro транскрипциясын тежейді. LDC000067-мен өңделген жасушалардың ген экспрессиясының профилі қысқа мерзімді мРНҚ-лардың, соның ішінде пролиферация мен апоптоздың маңызды реттеушілерінің селективті төмендеуін көрсетті. Жаңа РНҚ синтезін талдау CDK9-ның кең ауқымды оң рөлін ұсынды. Молекулалық және жасушалық деңгейде LDC000067 CDK9 тежелуіне тән әсерлерді, мысалы, РНҚ-полимераза II-нің гендердегі күшейтілген үзілістерін және, ең бастысы, рак клеткаларында апоптозды индукциялауды көрсетті. LDC000067 P-TEFb-тәуелді in vitro транскрипциясын тежейді. BI 894999 комбинациясында in vitro және in vivo апоптозды индукциялайды.

Мақсаты: CDK9