GSK-461364
Өнімнің егжей-тегжейі
Өнім тегтері
| Пакет өлшемі | Қол жетімділік | Бағасы (USD) |
| 100 мг | Қоймада | 400 |
| 500 мг | Қоймада | 1400 |
| Көбірек өлшемдер | Баға ұсыныстарын алыңыз | Баға ұсыныстарын алыңыз |
Химиялық атауы:
(R) -5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-3-(1-(2-(трифторометил)фенил)этокси) тиофен-2-карбоксамид
SMILES коды:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi коды:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/сағ3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi кілті:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Негізгі сөз:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Ерігіштігі:DMSO-да ериді
Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4 ° C немесе ұзақ мерзімді (айлар) -20 ° C
Сипаттама:
Поло-тәрізді киназалар (Plks) - жасушалық циклдегі негізгі рөлдері бар серин/треонинкиназалар. GSK461364 Plk1 (Ki = 2,2 нМ) күшті, қайтымды ингибиторы болып табылады. Ол Plk2 және Plk3 (тиісінше Kis = 860 және 1000 нМ) және 48 басқа киназадан тұратын панельге қарағанда Plk1 үшін кем дегенде 1000 есе селективті әсер етеді. GSK461364 дозаға байланысты әртүрлі пролиферацияланатын қатерлі ісік жасушаларының линияларында жасуша айналымын тоқтатады және жоғары дозаларда апоптозды тудырады. Ол p53 тапшылығы бар ісіктерге қарсы тиімдірек және гематоэнцефалдық бөгет арқылы өте алады. GSK461364 in vivo тиімді, тышқандардағы ксеногрансплантат үлгілерінде ісік өсуінің тежелуін немесе өсудің баяулауын тудырады.
Мақсаты: Plk1
