AZD9496

Химиялық атауы:

(E) -3-(3,5-дифтор-4-((1R,3R)-2-(2-фтор-2-метилпропил)-3-метил-2,3,4,9-тетрагидро-1Н- пиридо[3,4-б]индол-1-ил)фенил)акрил қышқылы

SMILES коды:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi коды:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/сағ4-9,11-12,14,24,29Н,10,13Н2,1-3Н3,(Н,31,32) /b9-8+/t14-,24-/м1/с1

InChi кілті:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Негізгі сөз:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Ерігіштігі:DMSO-да ериді

Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4 ° C немесе ұзақ мерзімді (айлар) -20 ° C

Сипаттама:

AZD 9496 – эстроген рецепторларының α (ERα) төмендеуіне арналған IC50 мәні 0,138 нМ болатын күшті және селективті эстроген рецепторларын төмендететін реттегіш (SERD). Ол сәйкесінше ERα, прогестерон рецепторы (PR), глюкокортикоидты рецептор (GR) және андроген рецепторлары (AR) үшін IC50 мәндері 0,0008, 0,54, 9,2 және 30 мкм болатын басқа ядролық гормон рецепторларымен салыстырғанда ERα үшін селективті. AZD 9496 ERα белсенділігін төмендетеді (IC50 = 0,282 нМ), төменгі PR белсенділігін сандық анықтау арқылы өлшенеді және MCF-7 сүт безі қатерлі ісігі жасушаларының пролиферациясын азайтады (IC50 = 0,0398 нМ). Ол сондай-ақ дозаға байланысты тышқандардағы MCF-7 ксеногрансплантатының өсуін тежейді. AZD 9496 ауызша биожетімді болып табылады және оны қамтитын дәрілік заттар ER оң сүт безі обырын емдеуге арналған клиникалық зерттеулерде зерттелуде.

Мақсаты: SERD