GLPG0187

Химиялық атауы:

(S) -3-((2,5-диметил-6-(4-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4- yl)amino)-2-((4-метоксифенил)сульфаниламидо)пропан қышқылы

SMILES коды:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi коды:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(Н,30,34)(Н,37,38)(Н,31,32,33)/t25-/м0/с1

InChi кілті:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Негізгі сөз:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Ерігіштігі:DMSO-да ериді

Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4°C немесе ұзақ мерзімді (айлар) үшін -20°C.

Сипаттама:

Қатты фазалық талдауда GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ8, αvβ8 және α13, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 нМ IC50 бар бірнеше RGD интегрин рецепторлары үшін селективтілікті көрсетеді. GLPG0187 остеокластикалық сүйек резорбциясы мен ангиогенездің күшті тежегіші болып табылады. GLPG0187 препаратымен емдеу дозаға байланысты E-кадхерин/виментин арақатынасын арттырады, бұл жасушаларды эпителиалды, сессильді фенотипке айналдырады. GLPG0187 дозаға байланысты простата қатерлі ісігі жасушаларының жоғары субпопуляциясы альдегиддегидрогеназа мөлшерін азайтады[1]. GLPG0187 өңдеуі жасушалардың дөңгелектенуіне және жиналуына әкеледі. GLPG0187 ісік жасушаларының миграциясының дозаға тәуелді айтарлықтай төмендеуін көрсетеді. GLPG0187 барлық концентрацияларда жасуша пролиферациясын айтарлықтай төмендетеді[2].

Мақсаты: αvβ1