PQR530
Өнімнің егжей-тегжейі
Өнім тегтері
| Пакет өлшемі | Қол жетімділік | Бағасы (USD) |
| 100 мг | Қоймада | 500 |
| 500 мг | Қоймада | 800 |
| 1g | Қоймада | 1200 |
| Көбірек өлшемдер | Баға ұсыныстарын алыңыз | Баға ұсыныстарын алыңыз |
Химиялық атауы:
(S) -4-(дифторметил)-5-(4-(3-метилморфолино)-6-морфолино-1,3,5-триазин-2-ил)пиридин-2-амин
SMILES коды:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi коды:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/сағ8-9,11,15Н,2-7,10Н2,1Н3,(Н2,21,22)/t11-/м0 /s1
InChi кілті:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Негізгі сөз:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Ерігіштігі:DMSO-да ериді
Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4°C немесе ұзақ мерзімді (айлар) үшін -20°C.
Сипаттама:
PQR530 – жоғары қуатты қос пан-PI3K/mTORC1/2 ингибиторы. PQR530 IC50 мәндері 0,07 мкМ болатын протеинкиназа B (PKB, pSer473) және рибосомалық ақуыз S6 (pS6, pSer235/236) фосфорлануын тежеді. PQR530 киназалардың кең панелінде тамаша селективтілікті, сондай-ақ байланысты емес рецепторлық ферменттер мен ион арналарына қарсы тамаша селективтілікті көрсетті. Сонымен қатар, PQR530 қатерлі ісік жасушаларының өсуіне жол бермеу үшін 44 қатерлі ісік жасушаларының (NTRC OncolinesTM) панелінде потенциалды көрсетті (GI50 үшін орташа мән 426 нМ). PQR530-ны тышқандарға ауызша қолдану дозаға пропорционалды PK-ға әкелді және жақсы ауызша биожетімділігін және мидың тамаша енуін көрсетті.
Мақсат: PI3K/mTOR
