| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 არის ძლიერი და შერჩევითი SOS1::KRAS ინჰიბიტორი (IC50=5 ნმ), რომელიც ხსნის ახალ მიდგომას KRAS-ით გამოწვეული სიმსივნეების სამკურნალოდ. BI 3406 შერჩევით უკავშირდება SOS1-ს და ბლოკავს KRAS-თან ურთიერთქმედებას, KRAS-ის მუტაციის მიუხედავად. BI 3406 იწვევს RAS GTP და pERK შემცირებას და აფერხებს KRAS მუტაციური უჯრედების ხაზების უჯრედების ზრდას, რომლებიც ატარებენ ტიპიური KRAS მუტაციების უმეტესობას (მაგ. G12D, G12V, G13D და სხვა). BI 3406, სიმსივნის მატარებელ თაგვებზე პერორალურად მიღებისას იწვევს დოზადამოკიდებულ სიმსივნის სტატიკურ ეფექტს, რომელიც შეიძლება გარდაიქმნას რეგრესად MEK1 ინჰიბიციასთან ერთად |
