CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
CPD100608 | ASK1-ინჰიბიტორი-10 | ASK1 ინჰიბიტორი 10 არის აპოპტოზის სიგნალის მარეგულირებელი კინაზა 1 (ASK1) პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი. ის შერჩეულია ASK1-სთვის ASK2-ზე, ასევე MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ და B-RAF. ის აფერხებს სტრეპტოზოტოცინით გამოწვეულ ზრდას JNK და p38 ფოსფორილირებას INS-1 პანკრეასის β უჯრედებში კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით. |
CPD100607 | K811 | K811 არის ASK1-სპეციფიკური ინჰიბიტორი, რომელიც ახანგრძლივებს გადარჩენას ამიოტროფიული გვერდითი სკლეროზის თაგვის მოდელში. K811 ეფექტურად აფერხებდა უჯრედების პროლიფერაციას უჯრედულ ხაზებში მაღალი ASK1 ექსპრესიით და HER2-ზე გადაჭარბებული GC უჯრედებში. K811-ით მკურნალობამ შეამცირა ქსენოტრანსპლანტატის სიმსივნეები პროლიფერაციის მარკერების დაქვეითებით. |
CPD100606 | K812 | K812 არის ASK1-სპეციფიკური ინჰიბიტორი, რომელიც აღმოაჩინეს ამიოტროფიული გვერდითი სკლეროზის თაგვის მოდელში გადარჩენის გასახანგრძლივებლად. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A არის ძლიერი და შერჩევითი ASK1 ინჰიბიტორი (IC50 = 93 ნმ). ის ბლოკავს LPS-ით გამოწვეულ ASK1 და p38 ფოსფორილირებას თაგვის კულტივირებულ ასტროციტებში და თრგუნავს ნეიროანთებას თაგვის EAE მოდელში. MSC 2032964A არის პერორალურად ბიოშეღწევადი და ტვინში შეღწევადი. |
CPD100604 | სელონსერტიბი | სელონსერტიბი, ასევე ცნობილი როგორც GS-4997, არის აპოპტოზის სიგნალის მარეგულირებელი კინაზა 1 (ASK1) პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი, პოტენციური ანთების საწინააღმდეგო, ანტინეოპლასტიური და ანტიფიბროზული მოქმედებით. GS-4997 მიზნად ისახავს და აკავშირებს ASK1-ის კატალიზურ კინაზას დომენს ATP-ის კონკურენტული გზით, რითაც ხელს უშლის მის ფოსფორილირებას და აქტივაციას. GS-4997 ხელს უშლის ანთებითი ციტოკინების გამომუშავებას, არეგულირებს ფიბროზში ჩართული გენების ექსპრესიას, თრგუნავს გადაჭარბებულ აპოპტოზს და აფერხებს უჯრედულ პროლიფერაციას. |