| CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ასევე ცნობილი როგორც H-PGDS ინჰიბიტორი I, არის პროსტაგლანდინ D სინთაზას (ჰემატოპოეზის ტიპის) ინჰიბიტორი. MDK36122-ს არ აქვს კოდის სახელი და აქვს CAS#1033836-12-2. ბოლო 5 ციფრი გამოიყენებოდა სახელისთვის მარტივი კომუნიკაციისთვის. MDK36122 შერჩევით ბლოკავს HPGDS-ს (IC50s = 0.7 და 32 ნმ ფერმენტულ და ფიჭურ ანალიზებში, შესაბამისად) მცირე აქტივობით დაკავშირებული ადამიანის ფერმენტების L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 და 5-LOX მიმართ. |
| CPD100602 | ტეპოქსალინი | ტეპოქსალინი, ასევე ცნობილი როგორც ORF-20485; RWJ-20485; არის 5-ლიპოქსიგენაზას ინჰიბიტორი პოტენციურად ასთმის, ოსტეოართრიტის (OA) სამკურნალოდ. ტეპოქსალინს აქვს in vivo ინჰიბიტორული აქტივობა COX-1, COX-2 და 5-LOX-ის მიმართ ძაღლებში ამჟამინდელი დამტკიცებული რეკომენდებული დოზით. ტეპოქსალინი თრგუნავს ანთებას და მიკროსისხლძარღვთა დისფუნქციას, რომელიც გამოწვეულია ვირთხებში მუცლის დასხივებით. ტეპოქსალინი აძლიერებს ანტიოქსიდანტის, პიროლიდინ დითიოკარბამატის აქტივობას სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორის ალფა-ინდუცირებული აპოპტოზის შესუსტებაში WEHI 164 უჯრედებში. |
| CPD100601 | ტენიდაპ | Tenidap, ასევე ცნობილი როგორც CP-66248, არის COX/5-LOX ინჰიბიტორი და ციტოკინის მოდულირებადი ანთების საწინააღმდეგო წამლის კანდიდატი, რომელიც მუშავდებოდა Pfizer-ის მიერ, როგორც პერსპექტიული პოტენციური მკურნალობა რევმატოიდული ართრიტის დროს, მაგრამ Pfizer-მა შეაჩერა განვითარება მას შემდეგ, რაც უარი თქვა მარკეტინგულ დამტკიცებაზე. FDA-ს მიერ 1996 წელს ღვიძლისა და თირკმელების ტოქსიკურობის გამო, რომელიც მიეკუთვნებოდა წამლის მეტაბოლიტებს თიოფენის ნაწილით, რამაც გამოიწვია ჟანგვითი დაზიანება. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 არის ახალი, ძლიერი და შერჩევითი არარედოქსული 5-ლიპოქსიგენაზას ინჰიბიტორი, ეფექტური ანთებისა და ტკივილის დროს. PF-4191834 ავლენს კარგ პოტენციალს ფერმენტებზე და უჯრედებზე დაფუძნებულ ანალიზებში, ასევე მწვავე ანთების მოდელში ვირთხებში. ფერმენტული ანალიზის შედეგები მიუთითებს, რომ PF-4191834 არის ძლიერი 5-LOX ინჰიბიტორი, IC(50) = 229 +/- 20 ნმ. გარდა ამისა, მან აჩვენა დაახლოებით 300-ჯერადი სელექციურობა 5-LOX-ისთვის 12-LOX და 15-LOX-ზე და არ აჩვენებს აქტივობას ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტების მიმართ. გარდა ამისა, PF-4191834 აინჰიბირებს 5-LOX-ს ადამიანის სისხლის უჯრედებში, IC(80) = 370 +/- 20 ნმ. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ასევე ცნობილი როგორც L 663536, არის ლეიკოტრიენის ანტაგონისტი. მას შეუძლია შეასრულოს ეს 5-ლიპოქსიგენაზას გამააქტიურებელი პროტეინის (FLAP) დაბლოკვით, რითაც ინჰიბირებს 5-ლიპოქსიგენაზას (5-LOX) და შეიძლება დაეხმაროს ათეროსკლეროზის მკურნალობაში. MK-886 აინჰიბირებს ციკლოოქსიგენაზა-1-ის აქტივობას და თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას. MK-886 იწვევს უჯრედულ ციკლში ცვლილებებს და ზრდის აპოპტოზს ჰიპერცინით ფოტოდინამიკური თერაპიის შემდეგ. MK-886 აძლიერებს სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორის ალფა-გამოწვეულ დიფერენციაციას და აპოპტოზს. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 არის 5-LO რეაქციის ძლიერი ინჰიბიტორი, როგორც in vitro, ასევე in vivo მოდელების დიაპაზონში. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ასევე ცნობილია როგორც LPD-977 და MLN-977, არის ძლიერი 5-ლიპოქსიგენაზას ინჰიბიტორი, რომელიც ერევა ლეიკოტრიენების წარმოებაში და ამჟამად ვითარდება ქრონიკული ასთმის სამკურნალოდ. CMI-977 აინჰიბირებს 5-ლიპოქსიგენაზას (5-LO) უჯრედული ანთების გზას, რათა დაბლოკოს ლეიკოტრიენების წარმოქმნა, რომლებიც მთავარ როლს თამაშობენ ბრონქული ასთმის გამომწვევში. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 არის 5-ლიპოქსიგენაზას (5-LO) პერორალურად აქტიური ინჰიბიტორი. CJ-13610 აინჰიბირებს ლეიკოტრიენ B4-ის ბიოსინთეზს და არეგულირებს IL-6 mRNA ექსპრესიას მაკროფაგებში. ის ეფექტურია ტკივილის პრეკლინიკურ მოდელებში. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 არის 5-LO გამააქტიურებელი ცილის (FLAP) ინჰიბიტორი. |
