IACS-010759

ქიმიური დასახელება:

5-(5-მეთილ-1-(3-(4-(მეთილსულფონილ)პიპერიდინ-1-ილ)ბენზილ)-1H-1,2,4-ტრიაზოლ-3-ილ)-3-(4-(ტრიფტორმეთოქსი) ფენილ)-1,2,4-ოქსადიაზოლი

SMILES კოდი:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

InChi კოდი:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31 -34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/სთ3-9,14,21სთ ,10-13,15H2,1-2H3

InChi გასაღები:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

IACS-010759 ან IACS-10759 არის ძლიერი და შერჩევითი ოქსიდაციური ფოსფორილირების ინჰიბიტორი (IC50< 10 ნმ) პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. IACS-010759 აკავშირებს და აინჰიბირებს ელექტრონის სატრანსპორტო ჯაჭვის I კომპლექსს (NADH ubiquinone oxidoreductase), რითაც შერჩევით ართმევს სიმსივნურ უჯრედებს საკვებ ნივთიერებებს და ენერგიას და აფერხებს ნუკლეოტიდების და ამინომჟავების წარმოებას, რაც იწვევს აუტოფაგიას, იწვევს სიმსივნური უჯრედების სიკვდილს და აინჰიბირებს სიმსივნურ უჯრედებს. გავრცელება. მიტოქონდრიული კომპლექსი I, რომელიც ჰიპერაქტივირებულია კიბოს უჯრედებში, რათა დააკმაყოფილოს მათი გაზრდილი მოთხოვნილება ენერგიაზე, მნიშვნელოვან როლს ასრულებს კიბოს უჯრედების პროლიფერაციის ხელშეწყობაში.

სამიზნე: OXPHOS