BMS-986165

ქიმიური დასახელება:

6-(ციკლოპროპანკარბოქსამიდო)-4-((2-მეთოქსი-3-(1-მეთილ-1H-1,2,4-ტრიაზოლ-3-ილ)ფენილ)ამინო)-N-(მეთილ-d3)პირიდაზინ-3 -კარბოქსამიდი

SMILES კოდი:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2სთ]

InChi კოდი:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/სთ4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

InChi გასაღები:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

საკვანძო სიტყვა:

1609392-27-9;CAS:1609392-27-9;CAS:1609392-27-9;BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; დეუკრავაციტინიბი

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:მშრალი, ბნელი და 0 - 4 C ტემპერატურაზე მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე) ან -20 C ტემპერატურაზე გრძელვადიანი (თვეებიდან წლამდე).

აღწერა:

BMS-986165 არის TYK2-ის უაღრესად ძლიერი და შერჩევითი ალოსტერიული ინჰიბიტორი. BMS-986165 ბლოკავს Il-12, IL-23 და I ტიპის ინტერფერონის სიგნალიზაციას და უზრუნველყოფს მტკიცე ეფექტურობას ნაწლავის ანთებითი დაავადების პრეკლინიკურ მოდელებში. MS-986165 ძლიერად უკავშირდება Tyk2 ფსევდოკინაზას დომენს (Ki = 0.02 ნმ) და ძალიან შერჩევითია 265 კინაზასა და ფსევდოკინაზასგან შემდგარი პანელის მიმართ. ნაერთი ძლიერად თრგუნავს IL-23-, IL-12- და I ტიპის ინტერფერონზე მომუშავე უჯრედულ სიგნალიზაციას და ტრანსკრიპციულ პასუხებს (IC50 დიაპაზონი 2-14 ნმ).

სამიზნე: TYK2