フリバンセリン
製品詳細
製品タグ
| 梱包サイズ | 可用性 | 価格 (米ドル) |
| 1kg | 在庫あり | 1850年 |
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化学名:
1-(2-(4-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン塩酸塩
スマイルズコード:
O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3
インチコード:
InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)
インチーキー:
PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N
キーワード：
フリバンセリン、167933-07-5
溶解度:DMSOに可溶
ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C。
説明：
フリバンセリンは、5-HT1A 受容体 (Ki = 1 nM) の完全アゴニストであり、親和性は低いですが、5-HT2A 受容体 (Ki = 49 nM) のアンタゴニスト、および D4 受容体のアンタゴニストまたは非常に弱い部分アゴニストです ( Ki = 4 ～ 24 nM)。 5-HT1A 受容体に対するフリバンセリンの親和性がはるかに高いにもかかわらず、理由は不明ですが、フリバンセリンは生体内で同様の割合で 5-HT1A および 5-HT2A 受容体を占有します。フリバンセリンは、5-HT2B 受容体 (Ki = 89.3 nM) および 5-HT2C 受容体 (Ki = 88.3 nM) に対する親和性も低く、どちらもアンタゴニストとして機能します。フリバンセリンは、前頭前野の 5-HT1A 受容体を優先的に活性化し、局所選択性を示し、ラット前頭前野のドーパミンおよびノルエピネフリンのレベルを増加させ、セロトニンのレベルを低下させることが判明しており、その作用は 5-HT1A の活性化によって媒介されることが判明しました。受容体。[12]そのため、フリバンセリンはノルエピネフリン - ドーパミン阻害剤 (NDDI) として記載されています。フリバンセリンは、性的欲求低下障害（HSDD）を持つ閉経前女性の治療薬として2015年8月に承認された。
ターゲット：5HT