SOS1

猫＃	製品名	説明
CPD10000	BI-3406	BI-3406 は強力かつ選択的な SOS1::KRAS 阻害剤 (IC50=5 nM) であり、KRAS 駆動腫瘍の治療に新しいアプローチを開きます。 BI 3406 は、KRAS 変異に関係なく、SOS1 に選択的に結合し、KRAS との相互作用をブロックします。 BI 3406 は、RAS GTP および pERK の減少を引き起こし、典型的な KRAS 変異（G12D、G12V、G13D など）のほとんどを保有する KRAS 変異細胞株の細胞増殖を阻害します。 BI 3406 を腫瘍担持マウスに経口投与すると、用量依存的な腫瘍静的効果が引き起こされ、MEK1 阻害と組み合わせると退縮に変換されます。
CPD2807	BAY-293	BAY-293 は、RAS-SOS1 相互作用の破壊を介して RAS 活性化をブロックする強力な SOS1 阻害剤です。 BAY-293) は、KRAS-SOS1 相互作用を 21 nM の IC50 で選択的に阻害し、将来の研究にとって貴重な化学プローブです。