BI-3406

化学名:

N-((R)-1-(3-アミノ-5-(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)-7-メトキシ-2-メチル-6-(((S)-テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)キナゾリン- 4-アミン

スマイルズコード:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(O​​C)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

インチコード:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

インチーキー:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

キーワード：

BI-3406; BI 3406; BI3406

溶解度: 

ストレージ： 

説明：

BI-3406 は強力かつ選択的な SOS1::KRAS 阻害剤 (IC50=5 nM) であり、KRAS 駆動腫瘍の治療に新しいアプローチを開きます。 BI 3406 は、KRAS 変異に関係なく、SOS1 に選択的に結合し、KRAS との相互作用をブロックします。 BI 3406 は、RAS GTP および pERK の減少を引き起こし、典型的な KRAS 変異（G12D、G12V、G13D など）のほとんどを保有する KRAS 変異細胞株の細胞増殖を阻害します。 BI 3406 を腫瘍担持マウスに経口投与すると、用量依存的な腫瘍静的効果が引き起こされ、MEK1 阻害と組み合わせると退縮に変換されます。

ターゲット: SOS1