GLPG0187

化学名:

(S)-3-((2,5-ジメチル-6-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((4-メトキシフェニル)スルホンアミド)プロパン酸

スマイルズコード:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

インチコード:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

インチーキー:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

キーワード：

GLPG0187、GLPG-0187、GLPG 0187、1320346-97-1

溶解度:DMSOに可溶

ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C。

説明：

固相アッセイでは、GLPG0187 はいくつかの RGD インテグリン受容体に対して選択性を示し、αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8、および α5β1 に対して IC50 が 1.3、3.7、2.0、1.4、1.2、7.7 nM でした。 GLPG0187 は、破骨細胞の骨吸収と血管新生の強力な阻害剤です。 GLPG0187 で処理すると、E-カドヘリン/ビメンチン比が用量依存的に増加し、細胞がより上皮性の固着表現型になります。 GLPG0187 は、前立腺がん細胞のアルデヒドデヒドロゲナーゼ高亜集団のサイズを用量依存的に減少させます[1]。 GLPG0187 処理により、細胞が丸くなり、凝集が生じます。 GLPG0187 は、用量依存的に腫瘍細胞の移動が大幅に減少することを示しています。 GLPG0187 はすべての濃度で細胞増殖を大幅に減少させます[2]。

ターゲット: αvβ1