PQR530

化学名:

(S)-4-(ジフルオロメチル)-5-(4-(3-メチルモルホリノ)-6-モルホリノ-1,3,5-トリアジン-2-イル)ピリジン-2-アミン

スマイルズコード:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

インチコード:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

インチーキー:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

キーワード：

PQR530、PQR-530、PQR530、1927857-61-1

溶解度:DMSOに可溶

ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C。

説明：

PQR530 は、非常に強力なデュアル汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤です。 PQR530 は、プロテインキナーゼ B (PKB、pSer473) およびリボソーム プロテイン S6 (pS6、pSer235/236) のリン酸化を 0.07 μM の IC50 値で阻害しました。 PQR530 は、幅広いキナーゼパネルに対して優れた選択性を示し、また、無関係な受容体酵素およびイオン チャネルに対しても優れた選択性を示しました。さらに、PQR530 は、44 種類の癌細胞株 (NTRC OncolinesTM) のパネルにおいて癌細胞の増殖を防ぐ効力を示しました (GI50 の平均値は 426 nM)。 PQR530 をマウスに経口投与すると、用量に比例した PK が得られ、良好な経口バイオアベイラビリティと優れた脳浸透性が実証されました。

ターゲット: PI3K/mTOR