SOS1

CAT #	שם המוצר	תֵאוּר
CPD10000	BI-3406	BI-3406 הוא מעכב SOS1::KRAS עוצמתי וסלקטיבי (IC50=5 nM), אשר פותח גישה חדשה לטיפול בגידולים מונעי KRAS. BI 3406 נקשר באופן סלקטיבי ל-SOS1 וחוסם את האינטראקציה עם KRAS, ללא קשר למוטציית KRAS. BI 3406 גורם להפחתת RAS GTP ו-pERK ומעכב את צמיחת התאים של שורות תאים שעברו מוטציה ב-KRAS, הנושאים את רוב מוטציות ה-KRAS האופייניות (כלומר G12D, G12V, G13D ואחרות). BI 3406, כאשר ניתן דרך הפה לעכברים נושאי גידול, גורם לאפקט סטטי של גידול תלוי מינון שניתן להמיר לרגרסיה בשילוב עם עיכוב MEK1
CPD2807	BAY-293	BAY-293 הוא מעכב SOS1 חזק החוסם את הפעלת RAS באמצעות הפרעה של האינטראקציה RAS-SOS1. BAY-293) מעכב באופן סלקטיבי את האינטראקציה של KRAS-SOS1 עם IC50 של 21 ננומטר ומהווה בדיקה כימית בעלת ערך עבור חקירות עתידיות.