CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
CPD100608 | ASK1-מעכב-10 | ASK1 Inhibitor 10 הוא מעכב בעל גישה ביולוגית של קינאז 1 מווסת אות אפופטוזיס (ASK1). הוא סלקטיבי עבור ASK1 על פני ASK2 וכן MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ו-B-RAF. זה מעכב עליות הנגרמות על ידי סטרפטוזוטוצין בזרחן JNK ו-p38 בתאי β בלבלב INS-1 באופן תלוי ריכוז. |
CPD100607 | K811 | K811 הוא מעכב ספציפי ל-ASK1 שמאריך את ההישרדות במודל עכבר של טרשת צדדית אמיוטרופית. K811 מנע ביעילות שגשוג תאים בשורות תאים עם ביטוי ASK1 גבוה ובתאי GC המבטאים יתר של HER2. טיפול עם K811 הפחית גדלים של גידולי קסנוגרפט על ידי הורדת סמני התפשטות. |
CPD100606 | K812 | K812 הוא מעכב ספציפי ל-ASK1 שהתגלה כמאריך את ההישרדות במודל עכבר של טרשת צדדית אמיוטרופית. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A הוא מעכב ASK1 חזק וסלקטיבי (IC50 = 93 nM). זה חוסם זרחון ASK1 ו-p38 המושרה על ידי LPS באסטרוציטים של עכברים מתורבתים ומדכא דלקת עצבית במודל EAE של עכבר. MSC 2032964A הוא זמין ביולוגי דרך הפה וחודר למוח. |
CPD100604 | סלונסרטיב | Selonsertib, הידוע גם בשם GS-4997, הוא מעכב בעל גישה ביולוגית של קינאז 1 (ASK1) מווסת אות אפופטוזיס, עם פעילות אנטי-דלקתית, אנטי-נאופלסטית ואנטי-פיברוטית פוטנציאלית. GS-4997 מכוון ונקשר לתחום הקינאז הקטליטי של ASK1 בצורה תחרותית ATP, ובכך מונע את הזרחון וההפעלה שלו. GS-4997 מונע ייצור של ציטוקינים דלקתיים, מווסת את הביטוי של גנים המעורבים בפיברוזיס, מדכא אפופטוזיס מוגזם ומעכב שגשוג תאי. |