| CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, הידוע גם בשם H-PGDS Inhibitor I, הוא מעכב פרוסטגלנדין D Synthase (המטופואטי). ל-MDK36122 אין שם קוד, ויש לו CAS#1033836-12-2. 5 הספרות האחרונות שימשו לשם לתקשורת קלה. MDK36122 חוסם HPGDS באופן סלקטיבי (IC50s = 0.7 ו-32 ננומטר במבחנים של אנזים ותאי, בהתאמה) עם פעילות מועטה נגד האנזימים האנושיים הקשורים L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ו-5-LOX. |
| CPD100602 | טפוקסלין | טפוקסלין, הידוע גם בשם ORF-20485; RWJ-20485; הוא מעכב 5-lipoxygenase שעשוי לטיפול באסטמה, אוסטיאוארתריטיס (OA). ל-Tepoxalin יש פעילות מעכבת in vivo נגד COX-1, COX-2 ו-5-LOX בכלבים במינון המומלץ הנוכחי המאושר. ל-Tepoxalin מעכב דלקת וחוסר תפקוד מיקרו-וסקולרי הנגרם על ידי הקרנת בטן בחולדות. טפוקסלין משפר את פעילותו של נוגד חמצון, פירולידין דיתיוקרבמט, בהחלשת אפופטוזיס הנגרמת על ידי גורם נמק גידולים בתאי WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, הידוע גם בשם CP-66248, הוא מעכב COX/5-LOX ומועמד לתרופות אנטי דלקתיות מווסתות ציטוקינים שהיה בפיתוח על ידי פייזר כטיפול פוטנציאלי מבטיח לדלקת מפרקים שגרונית, אך פייזר עצרה את הפיתוח לאחר שאישור השיווק נדחה על ידי ה-FDA ב-1996 עקב רעילות בכבד וכליות, שיוחסה למטבוליטים של התרופה עם קבוצת תיאופן שגרמה לנזק חמצוני. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 הוא מעכב 5-lipoxygenase חדשני, חזק וסלקטיבי שאינו חיזור יעיל בדלקת וכאב. PF-4191834 מפגין עוצמה טובה במבחנים מבוססי אנזימים ותאים, כמו גם במודל חולדה של דלקת חריפה. תוצאות בדיקת האנזים מצביעות על כך ש-PF-4191834 הוא מעכב חזק של 5-LOX, עם IC(50) = 229 +/- 20 ננומטר. יתר על כן, הוא הראה סלקטיביות של פי 300 לערך עבור 5-LOX על פני 12-LOX ו-15-LOX ולא מראה שום פעילות כלפי האנזימים cyclooxygenase. בנוסף, PF-4191834 מעכב 5-LOX בתאי דם אנושיים, עם IC(80) = 370 +/- 20 ננומטר. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, הידוע גם בשם L 663536, הוא אנטגוניסט לויקוטריאנים. זה עשוי לבצע זאת על ידי חסימת חלבון 5-lipoxygenase activating (FLAP), ובכך לעכב את 5-lipoxygenase (5-LOX), ועשוי לסייע בטיפול בטרשת עורקים. MK-886 מעכב פעילות cyclooxygenase-1 ומדכא הצטברות טסיות דם. MK-886 גורם לשינויים במחזור התא ומגביר אפופטוזיס לאחר טיפול פוטודינמי עם היפריצין. MK-886 משפר את ההתמיינות והאפופטוזיס המושרה על ידי גורם נמק הגידול. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 הוא מעכב חזק של תגובת 5-LO הן במבחנה והן במגוון דגמי in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, הידוע גם בשם LPD-977 ו-MLN-977, הוא מעכב 5-lipoxygenase חזק שמתערב בייצור של לויקוטריאנים ומפותח כיום לטיפול באסתמה כרונית. CMI-977 מעכב את מסלול הדלקת התאי 5-lipoxygenase (5-LO) כדי לחסום את היווצרותם של לויקוטריאנים, הממלאים תפקיד מפתח בגרימת אסתמה של הסימפונות. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 הוא מעכב פעיל דרך הפה של 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 מעכב את הביוסינתזה של leukotriene B4 ומווסת את ביטוי ה- IL-6 mRNA במקרופאגים. זה יעיל במודלים פרה-קליניים של כאב. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 הוא מעכב חלבון מפעיל 5-LO (FLAP). |
