IACS-010759

שם כימי:

5-(5-מתיל-1-(3-(4-(מתיל-סולפוניל)פיפרידין-1-איל)בנזיל)-1H-1,2,4-טריאזול-3-איל)-3-(4-(טריפלואורומתוקסי) פניל)-1,2,4-אוקסדיאזול

קוד SMILES:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

קוד InChi:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31-34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14, 21H,10-13,15H2,1-2H3

מפתח InChi:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

IACS-010759 או IACS-10759 הוא מעכב זרחן חמצוני חזק וסלקטיבי (IC50< 10 ננומטר) עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. IACS-010759 נקשר ומעכב קומפלקס I של שרשרת הובלה של האלקטרונים (NADH ubiquinone oxidoreductase), ובכך מונע באופן סלקטיבי מתאי הגידול חומרים מזינים ואנרגיה, ומעכב ייצור נוקלאוטידים וחומצות אמינו, אשר גורם לאוטופגיה, גורם למוות של תאי גידול ומעכב תאים. שִׂגשׂוּג. קומפלקס מיטוכונדריאלי I, המופעל יתר על המידה בתאים סרטניים כדי לענות על הדרישות המוגברות שלהם לאנרגיה, ממלא תפקיד מפתח בקידום שגשוג תאי סרטן.

יעד: OXPHOS