prenýltransferasa

KÖTTUR #	Vöruheiti	Lýsing
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 er öflugur prenýltransferasa hemill. AZD-3409 sýndi meiri virkni en lonafarnib. Meðaltal IC(50) fyrir frumueiturhrif AZD3409 var 510 í MEF frumum, 10.600 í A549 frumum og 6.170 í MCF7 frumum, í sömu röð. Í þessum frumum var IC(50) fyrir FTase virkni AZD3409 á bilinu 3,0 til 14,2 nM og fyrir lonafarnib frá 0,26 til 31,3 nM. AZD3409 hamlar farnesýleringu í meira mæli en geranylgeranylering. Ekki var hægt að tengja bæði hömlun á farnesýleringu og geranylgeranýleringu við andfjölgunarvirkni lyfsins. AZD3409 gæti verið virkt við gefitinib-ónæmu brjóstakrabbameini.