AZD-3409

Efnaheiti:

(S)-ísóprópýl 2-(2-(4-flúorfenetýl)-5-((((2S,4S)-4-(níkótínóýlþíó)pýrrólidín-2-ýl)metýl)amínó)bensamídó)-4-(metýlþíó) bútanóat

SMILES Kóði:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kóða:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi lykill:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Leitarorð:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Leysni: 

Geymsla: 

Lýsing:

AZD-3409 er öflugur prenýltransferasa hemill. AZD-3409 sýndi meiri virkni en lonafarnib. Meðaltal IC(50) fyrir frumueiturhrif AZD3409 var 510 í MEF frumum, 10.600 í A549 frumum og 6.170 í MCF7 frumum, í sömu röð. Í þessum frumum var IC(50) fyrir FTase virkni AZD3409 á bilinu 3,0 til 14,2 nM og fyrir lonafarnib frá 0,26 til 31,3 nM. AZD3409 hamlar farnesýleringu í meira mæli en geranylgeranylering. Ekki var hægt að tengja bæði hömlun á farnesýleringu og geranylgeranýleringu við andfjölgunarvirkni lyfsins. AZD3409 gæti verið virkt við gefitinib-ónæmu brjóstakrabbameini.

Markmið: prenýl transferasa hemill