BLU-9931

Efnaheiti:

N-(2-((6-(2,6-díklór-3,5-dímetoxýfenýl)kínasólín-2-ýl)amínó)-3-metýlfenýl)akrýlamíð

SMILES Kóði:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

InChi kóða:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33) )(H,29,31,32)

InChi lykill:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

Leitarorð:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).

Lýsing:

Í MDA-MB-453 frumum hamlar BLU9931 öfluglega fosfórun á FGFR4 boðleiðum. BLU9931 hindrar útbreiðslu HCC frumulína sem tjá ósnortna FGFR4 boðefnakomplex, eins og Hep 3B, HUH-7 og JHH-7 frumulínur, með EC50 af<1 μM. BLU9931 hindrar einnig útbreiðslu í PDX-afleiddum frumulínum með ósnortinni FGFR4 merkjaleið [1]. BLU9931 framkallar æxlisrýrnun í lifrarfrumukrabbameinslíkönum sem tjá virka bindil/viðtaka flókið sem samanstendur af FGF19/FGFR4/KLB og bætir við vaxandi lista yfir and-FGFR4 lyf[2].

Markmið: FGFR4