EED226

Efnaheiti:

N-(fúran-2-ýlmetýl)-8-(4-(metýlsúlfónýl)fenýl)-[1,2,4]tríasóló[4,3-c]pýrimídín-5-amín

SMILES Kóði:

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

InChi kóða:

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-1) 1-20-21-16(15)22)18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

InChi lykill:

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

Leitarorð:

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).

Lýsing:

EED226 er mjög öflugur, duglegur og sértækur hemill á EZH2 og EZH1 sem metinn er gegn margs konar erfðafræðilegum og óerfðafræðilegum markmiðum. Það dregur verulega úr hnattrænu H3K27Me3 merki í frumum og sýnir sértækt frumudrápáhrif í frumum sem bera arfblendna Y641N stökkbreytingu. EED226 hefur miðlungs gegndræpi eins og mælt er í Caco-2 frumum við A→B=3,0x10-6 cm/s, með útflæðishlutfalli við 7,6[1].

Markmið: EED226