E-7046

Efnaheiti:

(S)-4-(1-(3-(díflúormetýl)-1-metýl-5-(3-(tríflúormetýl)fenoxý)-1H-pýrasól-4-karboxamídó)etýl)bensósýra

SMILES Kóði:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi kóða:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32) ,33)/t11-/m0/s1

InChi lykill:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Leitarorð:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).

Lýsing:

Í CT-26 æxlislíkaninu veldur E7046/RT samsetningin æxlisminnissvar 9 dýra. Í 4T1 líkaninu framleiðir samsetning E7046 og RT einnig marktækt betri æxlisvaxtarhömlun samanborið við hverja meðferð eina og sér. Samsetningin bætir marktækt lifun með því að hindra síðari sjálfkrafa meinvörp í lungum 4T1 æxla[1]. E7046 (150 mg/kg) hindrar vöxt margra syngenískra æxlislíkana. Blokkun á EP4 merkjum stuðlar að aðgreiningu gegn æxli DC og hægir á æxlisvexti í músum. E7046 meðferð dregur úr vexti eða jafnvel höfnuðum æxlum í lífinu á þann hátt sem er háð bæði mergfrumur og CD8C T frumum. Ennfremur, samhliða gjöf E7046 og E7777, samrunapróteins IL-2- barnaveiki eiturefna sem helst drepur Tregs, truflar samverkandi merg og Treg ónæmisbælandi net, sem leiðir til áhrifaríkra og varanlegra ónæmissvörunar gegn æxli í músaæxlislíkönum [2] .

Markmið: EP4