BI-2852

Nama Kimia:

(S)-5-hidroksi-3-(2-(((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)amino)metil) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-satu

Kode SENYUM:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Kode InChi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/jam2-13,16,18,30,32,34,38JAM,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

Kunci InChi:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Kata kunci:

Kelarutan: 

Penyimpanan: 

Keterangan:

BI-2852 adalah penghambat KRAS ampuh yang berikatan dengan afinitas nanomolar ke kantong, yang sejauh ini dianggap "tidak dapat diobat", antara saklar I dan II pada RAS. BI-2852 secara mekanis berbeda dari inhibitor kovalen KRASG12C karena ia berikatan dengan kantong berbeda yang ada dalam bentuk KRAS aktif dan tidak aktif. BI-2852 memblokir interaksi GEF, GAP, dan efektor dengan KRAS, yang menyebabkan penghambatan sinyal hilir dan efek antiproliferatif pada sel mutan KRAS.

Sasaran: KRAS