Ֆլիբանսերին

Քիմիական անվանումը:

1-(2-(4-(3-(տրիֆտորմեթիլ)ֆենիլ)պիպերազին-1-իլ)էթիլ)-1H-բենզո[d]իմիդազոլ-2(3H)-ոն հիդրոքլորիդ

SMILES Կոդ:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi կոդը:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi բանալի.

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Բանալի բառ:

Ֆլիբանսերին, 167933-07-5

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

Ֆլիբանսերինը 5-HT1A ընկալիչի լիարժեք ագոնիստ է (Ki = 1 նՄ) և, ավելի ցածր մերձեցմամբ, որպես 5-HT2A ընկալիչների անտագոնիստ (Ki = 49 նՄ) և D4 ընկալիչների հակառակորդ կամ շատ թույլ մասնակի ագոնիստ ( Ki = 4–24 նՄ): Չնայած 5-HT1A ընկալիչի նկատմամբ ֆլիբանսերինի շատ ավելի մեծ մերձեցմանը, և անհայտ պատճառներով, ֆլիբանսերինը զբաղեցնում է 5-HT1A և 5-HT2A ընկալիչները in vivo նմանատիպ տոկոսներով: Flibanserin-ը նաև ցածր կապ ունի 5-HT2B ընկալիչի (Ki = 89.3 nM) և 5-HT2C ընկալիչի (Ki = 88.3 nM) նկատմամբ, որոնցից երկուսն էլ այն իրեն որպես հակառակորդ է պահում: Flibanserin-ը նախընտրելիորեն ակտիվացնում է 5-HT1A ընկալիչները նախաճակատային ծառի կեղևում՝ ցուցադրելով տարածաշրջանային ընտրողականություն, և պարզվել է, որ բարձրացնում է դոֆամինի և նորէպինեֆրինի մակարդակները և նվազեցնում սերոտոնինի մակարդակը առնետների նախաճակատային ծառի կեղևում, գործողություններ, որոնք որոշվել են, որ միջնորդավորված են 5-HT1A-ի ակտիվացմամբ: ընկալիչ.[12] Որպես այդպիսին, ֆլիբանսերինը նկարագրվել է որպես norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI): Flibanserin-ը հաստատվել է 2015 թվականի օգոստոսին՝ հիպոակտիվ սեռական ցանկության խանգարումով (HSDD) ունեցող նախադաշտանադադարի կանանց բուժման համար:

Թիրախ՝ 5HT